ChemicalBook CAS数据库列表 LENIOLISIB
LENIOLISIB
- CAS号:1354690-24-6
- 英文名:Leniolisib
- 中文名:LENIOLISIB
- CBNumber:CB03311734
- 分子式:C21H25F3N6O2
- 分子量:450.46
- MOL File:1354690-24-6.mol
LENIOLISIB化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMF:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.11(Max Conc. mM)
DMSO:71.67(Max Conc. mg/mL);159.09(Max Conc. mM)
Ethanol:16.5(Max Conc. mg/mL);36.63(Max Conc. mM) - 形态 :A crystalline solid
- 颜色 :White to off-white
LENIOLISIB性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Leniolisib (CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。
-
靶点
Target Value PI3Kδ
(Cell-free assay)0.011 μM PI3Kα
(Cell-free assay)0.244 μM PI3Kβ
(Cell-free assay)0.424 μM DNA-PK
()0.88 μM DNA-PK
(Cell-free assay)0.88 μM -
体外研究
在体外,CDZ173抑制大范围的免疫细胞功能,如B细胞、T细胞、中性粒细胞、单核细胞、嗜碱粒细胞、浆细胞样树突状细胞和肥大细胞。在所检测的最高浓度下,CDZ173对CYP亚型(3A3, 2D9, 2D6, 2C9)、离子通道库(包括hREG)、蛋白酶库没有活性。在一个包含50个安全相关的靶标库中(GPCRs、离子通道和转运体),CDZ173仅对hPDE4D和5HT2B具有可检测的活性,IC50分别为4.7 μM和7.7 μM。
-
体内研究
CDZ173大鼠和猴体内抑制B细胞激活,呈浓度依赖和时间依赖关系。在预防性或治疗性给药后,CDZ173在大鼠胶原性关节炎模型中有效地抑制抗原特异的抗体生成、减少疾病症状。CDZ173在各个物种体内能被快速吸收,在口服后,迅速达到Tmax;而在大鼠和猴体内清除率处于中等偏低,在狗中清除率非常低--所以在血液中暴露量高。CDZ173在狗与血浆蛋白结合非常高(>99%),而化合物的分布限于阻止内(Vss = 0.3 L/kg)。
LENIOLISIB上下游产品信息
上游原料
下游产品
LENIOLISIB 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-17635
- 产品名称:LENIOLISIB Leniolisib
- CAS编号:1354690-24-6
- 包装:1mg
- 价格:630元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-17635
- 产品名称:LENIOLISIB Leniolisib
- CAS编号:1354690-24-6
- 包装:5mg
- 价格:1500元
LENIOLISIB生产厂家
- 公司名称:MedChemexpress LLC
- 联系电话:021-58955995
- 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
- 国家:美国
- 产品数:4861
- 优势度:58
- 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
- 联系电话:18149758185 18149758185
- 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
- 国家:中国
- 产品数:3466
- 优势度:58
- 公司名称:上海楼岚生物科技有限公司
- 联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
- 电子邮件:
- 国家:中国
- 产品数:4512
- 优势度:55
- 公司名称:上海泽涵生物医药科技有限公司
- 联系电话:021-61350663 13052117465
- 电子邮件:sales@zehanbiopharma.com
- 国家:中国
- 产品数:1009
- 优势度:55
- 公司名称:上海与昂化工有限公司
- 联系电话:021-021-58111628 15800915896
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- 产品数:304
- 优势度:55
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- 产品数:9204
- 优势度:58