基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 LENIOLISIB 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 供应信息

LENIOLISIB

LENIOLISIB

中文名称:LENIOLISIB
英文名称:Leniolisib
CAS号:1354690-24-6
分子式:C21H25F3N6O2
分子量:450.46
EINECS号:
Mol文件:1354690-24-6.mol
LENIOLISIB 结构式

LENIOLISIB 性质

储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMF:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(最大浓度 mg/mL);1.11(最大浓度 mM)
DMSO:71.67(最大浓度 mg/mL);159.09(最大浓度) . mM)
乙醇:16.5(最大浓度 mg/mL);36.63(最大浓度 mM)
形态 结晶固体

LENIOLISIB 用途与合成方法

Leniolisib (CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。
TargetValue
PI3Kδ
(Cell-free assay)
0.011 μM
PI3Kα
(Cell-free assay)
0.244 μM
PI3Kβ
(Cell-free assay)
0.424 μM
DNA-PK
()
0.88 μM
DNA-PK
(Cell-free assay)
0.88 μM

在体外,CDZ173抑制大范围的免疫细胞功能,如B细胞、T细胞、中性粒细胞、单核细胞、嗜碱粒细胞、浆细胞样树突状细胞和肥大细胞。在所检测的最高浓度下,CDZ173对CYP亚型(3A3, 2D9, 2D6, 2C9)、离子通道库(包括hREG)、蛋白酶库没有活性。在一个包含50个安全相关的靶标库中(GPCRs、离子通道和转运体),CDZ173仅对hPDE4D和5HT2B具有可检测的活性,IC50分别为4.7 μM和7.7 μM。

CDZ173大鼠和猴体内抑制B细胞激活,呈浓度依赖和时间依赖关系。在预防性或治疗性给药后,CDZ173在大鼠胶原性关节炎模型中有效地抑制抗原特异的抗体生成、减少疾病症状。CDZ173在各个物种体内能被快速吸收,在口服后,迅速达到Tmax;而在大鼠和猴体内清除率处于中等偏低,在狗中清除率非常低--所以在血液中暴露量高。CDZ173在狗与血浆蛋白结合非常高(>99%),而化合物的分布限于阻止内(Vss = 0.3 L/kg)。

LENIOLISIB 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-17635 LENIOLISIB 1354690-24-6 1mg 990
2024-01-25 HY-17635 LENIOLISIB 1354690-24-6 10mM * 1mLin DMSO 1784

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英文名称:Leniolisib
CAS:1354690-24-6
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量:2g
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英文名称:Leniolisib
CAS:1354690-24-6
纯度:98%
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CAS:1354690-24-6
纯度:98%
包装信息:1g/;5g/
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英文名称:leniolisib(CDZ 173)
CAS:1354690-24-6
纯度:98%+
包装信息:1g/;5g/;10g/
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产品介绍:
英文名称:leniolisib(CDZ 173)
CAS:1354690-24-6
纯度:97+
包装信息:1g/;5g/;10g/

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aladdin 阿拉丁 L414153 leniolisib (CDZ 173) 1354690-24-6 99%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 2024-04-22
leniolisib
上海芮晖化工科技有限公司 2024-03-20