生物活性 靶点 体外研究 体内研究 LENIOLISIB 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  LENIOLISIB

LENIOLISIB

LENIOLISIB,1354690-24-6,结构式
LENIOLISIB
  • CAS号:1354690-24-6
  • 英文名:Leniolisib
  • 中文名:LENIOLISIB
  • CBNumber:CB03311734
  • 分子式:C21H25F3N6O2
  • 分子量:450.46
  • MOL File:1354690-24-6.mol
LENIOLISIB化学性质
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMF:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.11(Max Conc. mM)
    DMSO:71.67(Max Conc. mg/mL);159.09(Max Conc. mM)
    Ethanol:16.5(Max Conc. mg/mL);36.63(Max Conc. mM)
  • 形态 :A crystalline solid
  • 颜色 :White to off-white

LENIOLISIB性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Leniolisib (CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。
  • 靶点
    TargetValue
    PI3Kδ
    (Cell-free assay)
    0.011 μM
    PI3Kα
    (Cell-free assay)
    0.244 μM
    PI3Kβ
    (Cell-free assay)
    0.424 μM
    DNA-PK
    ()
    0.88 μM
    DNA-PK
    (Cell-free assay)
    0.88 μM
  • 体外研究

    在体外,CDZ173抑制大范围的免疫细胞功能,如B细胞、T细胞、中性粒细胞、单核细胞、嗜碱粒细胞、浆细胞样树突状细胞和肥大细胞。在所检测的最高浓度下,CDZ173对CYP亚型(3A3, 2D9, 2D6, 2C9)、离子通道库(包括hREG)、蛋白酶库没有活性。在一个包含50个安全相关的靶标库中(GPCRs、离子通道和转运体),CDZ173仅对hPDE4D和5HT2B具有可检测的活性,IC50分别为4.7 μM和7.7 μM。

  • 体内研究

    CDZ173大鼠和猴体内抑制B细胞激活,呈浓度依赖和时间依赖关系。在预防性或治疗性给药后,CDZ173在大鼠胶原性关节炎模型中有效地抑制抗原特异的抗体生成、减少疾病症状。CDZ173在各个物种体内能被快速吸收,在口服后,迅速达到Tmax;而在大鼠和猴体内清除率处于中等偏低,在狗中清除率非常低--所以在血液中暴露量高。CDZ173在狗与血浆蛋白结合非常高(>99%),而化合物的分布限于阻止内(Vss = 0.3 L/kg)。

LENIOLISIB上下游产品信息
上游原料
下游产品
LENIOLISIB 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-17635
  • 产品名称:LENIOLISIB Leniolisib
  • CAS编号:1354690-24-6
  • 包装:1mg
  • 价格:630元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-17635
  • 产品名称:LENIOLISIB Leniolisib
  • CAS编号:1354690-24-6
  • 包装:5mg
  • 价格:1500元
LENIOLISIB生产厂家
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4861
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话:18149758185 18149758185
  • 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3466
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海与昂化工有限公司
  • 联系电话:021-021-58111628 15800915896
  • 电子邮件:sales@twochem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:304
  • 优势度:55
  • 公司名称:上海超岚化工科技中心
  • 联系电话:021-QQ:65489617 15618227136
  • 电子邮件:Sales@ATKchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7266
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海巢莱化工科技中心
  • 联系电话:021-2022843681 15618226720
  • 电子邮件:lucy@atkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:9204
  • 优势度:58