生物活性 靶点 体外研究 体内研究 AD80 试剂级价格
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AD80

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 AD80 试剂级价格
AD80,1384071-99-1,结构式
AD80
  • CAS号:1384071-99-1
  • 英文名:AD80
  • 中文名:AD80
  • CBNumber:CB03310308
  • 分子式:C22H19F4N7O
  • 分子量:473.43
  • MOL File:1384071-99-1.mol
AD80化学性质
  • 沸点 :530.9±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
  • 溶解度 :DMSO:122.0(Max Conc. mg/mL);257.69(Max Conc. mM)
    Ethanol:94.0(Max Conc. mg/mL);198.55(Max Conc. mM)
  • 酸度系数(pKa) :12.47±0.70(Predicted)

AD80性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 AD80，一种多激酶抑制剂，对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强，但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    Raf
    (Cell-free)
    Src
    (Cell-free)
    S6 Kinase
    (Cell-free)
    RET V804M
    (Cell-free assay)     		0.4 nM
    RET V804L
    (Cell-free assay)     		0.6 nM
  • 体外研究

    在表达KIF5B-RET的Ba/F3细胞中，低纳摩尔浓度的AD80可抑制RET的磷酸化以及ERK、AKT、S6K。AD80的处理可导致被活化KRAS抑制的基因的表达上调，相反地，下调被KRAS活化的基因表达。在检测其在体外对人类激酶的选择性实验中，AD80和AD81抑制RET, RAF, SRC和S6K，而对mTOR的抑制活性相较于AD57和AD58显著减少。AD80能够抑制MZ-CRC-1和TT甲状腺癌细胞的增殖，可能是通过诱导凋亡的途径。

  • 体内研究 AD80是一种高效的RET抑制剂，在临床相关的RET融合驱动的肿瘤模型中，具有良好的药代动力学特征。在患者来源的异种移植物种，AD80有效地缩小RET-rearranged的肿瘤大小。当AD80的给药浓度为25 mg/kg时，肿瘤内RET以及AKT、ERK的磷酸化明显减少，而在经cabozantinib或vandetanib处理的肿瘤中未观察到此现象。
AD80上下游产品信息
上游原料
下游产品
AD80 试剂级价格
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：HY-101963
  • 产品名称：AD80 AD80
  • CAS编号：1384071-99-1
  • 包装：5mg
  • 价格：1150元
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：HY-101963
  • 产品名称：AD80 AD80
  • CAS编号：1384071-99-1
  • 包装：10mM * 1mLin DMSO
  • 价格：1200元
AD80生产厂家
  • 公司名称：上海超岚化工科技中心
  • 联系电话：QQ:65489617 15618227136
  • 电子邮件：info@SuperLan-chem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9445
  • 优势度：58
  • 公司名称：上海巢莱化工科技中心
  • 联系电话：021-2022843681 15618226720
  • 电子邮件：chaolaichem@foxmail.com
  • 国家：中国
  • 产品数：7565
  • 优势度：58
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