AD80
中文名称:AD80
英文名称:AD80
CAS号:1384071-99-1
分子式:C22H19F4N7O
分子量:473.43
EINECS号:
Mol文件:1384071-99-1.mol
AD80 性质
| 沸点 | 530.9±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.49±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO:122.0(最大浓度 mg/mL);257.69(最大浓度 mM) 乙醇:94.0(最大浓度 mg/mL);198.55(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 12.47±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
AD80 用途与合成方法
AD80，一种多激酶抑制剂，对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强，但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。
| Target | Value |
|
Raf
(Cell-free) | |
|
Src
(Cell-free) | |
|
S6 Kinase
(Cell-free) | |
|
RET V804M
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
RET V804L
(Cell-free assay) | 0.6 nM |
在表达KIF5B-RET的Ba/F3细胞中，低纳摩尔浓度的AD80可抑制RET的磷酸化以及ERK、AKT、S6K。AD80的处理可导致被活化KRAS抑制的基因的表达上调，相反地，下调被KRAS活化的基因表达。在检测其在体外对人类激酶的选择性实验中，AD80和AD81抑制RET, RAF, SRC和S6K，而对mTOR的抑制活性相较于AD57和AD58显著减少。AD80能够抑制MZ-CRC-1和TT甲状腺癌细胞的增殖，可能是通过诱导凋亡的途径。
AD80是一种高效的RET抑制剂，在临床相关的RET融合驱动的肿瘤模型中，具有良好的药代动力学特征。在患者来源的异种移植物种，AD80有效地缩小RET-rearranged的肿瘤大小。当AD80的给药浓度为25 mg/kg时，肿瘤内RET以及AKT、ERK的磷酸化明显减少，而在经cabozantinib或vandetanib处理的肿瘤中未观察到此现象。AD80 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-08-19 | HY-101963 | AD80 | 1384071-99-1 | 5mg | 1150 |
| 2024-08-19 | HY-101963 | AD80 | 1384071-99-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1200 |
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产品介绍：
英文名称：AD80
CAS：1384071-99-1
纯度：98%
包装信息：1g; 10g; 100g
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英文名称：AD80
CAS：1384071-99-1
纯度：98%
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备注：原料级
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产品介绍：
英文名称：AD80
CAS：1384071-99-1
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
备注：仅供科研
