ChemicalBook CAS数据库列表 CS-2108
CS-2108
- CAS号:1672665-49-4
- 英文名:PT-2385
- 中文名:CS-2108
- CBNumber:CB03041453
- 分子式:C17H12F3NO4S
- 分子量:383.34
- MOL File:1672665-49-4.mol
CS-2108化学性质
- 沸点 :524.7±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);130.43(Max Conc. mM)
- 酸度系数(pKa) :11.28±0.40(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
CS-2108性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PT2385是HIF-2α拮抗剂,在荧光素酶试验中EC50为27 nM,没有明显的脱靶效应。
-
靶点
Target Value HIF-2α
(Cell-free assay)27 nM(EC50) -
体外研究
PT2385阻止HIF-2α与ARNT/HIF1β的二聚化。在ccRCC细胞系和移植瘤模型中,PT2385抑制依赖于HIF2α的基因表达,包括VEGF-A、PAI-1和cyclin D1。浓度为10 μM时,PT2385对786-O和A498细胞的增殖和活力没有影响。对786-O细胞处理以PT2385可显著地降低CCND1, VEGF-A, GLUT1和PAI-1 mRNA的水平。对Hep3B细胞处理以PT2385可降低低氧诱导的红细胞生成素和PAI-1的表达。
-
体内研究
PT2385在小鼠中具有高口服生物利用度(110%),低-中度体内清除率。对小鼠进行静脉注射给药,PT2385的半衰期为3.3 h。在大鼠体内进行药代动力学研究,10 mg/kg PT2385的口服生物利用度为40%,半衰期为3.3小时。在狗中,PT2385的口服生物利用度为87%,半衰期为11小时。对携瘤小鼠(透明细胞性肾细胞癌)处理以PT2385可导致显著的肿瘤消退。PT2385对心血管功能没有副作用。
CS-2108上下游产品信息
上游原料
下游产品
CS-2108 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12867
- 产品名称:CS-2108 PT-2385
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:919元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12867
- 产品名称:CS-2108 PT-2385
- CAS编号:1672665-49-4
- 包装:2mg
- 价格:1246元
CS-2108生产厂家
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