生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CS-2108 试剂级价格
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CS-2108

CS-2108,1672665-49-4,结构式
CS-2108
  • CAS号:1672665-49-4
  • 英文名:PT-2385
  • 中文名:CS-2108
  • CBNumber:CB03041453
  • 分子式:C17H12F3NO4S
  • 分子量:383.34
  • MOL File:1672665-49-4.mol
CS-2108化学性质
  • 沸点 :524.7±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
  • 溶解度 :DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);130.43(Max Conc. mM)
  • 酸度系数(pKa) :11.28±0.40(Predicted)

CS-2108性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 PT2385是HIF-2α拮抗剂,在荧光素酶试验中EC50为27 nM,没有明显的脱靶效应。
  • 靶点
    TargetValue
    HIF-2α
    (Cell-free assay)
    27 nM(EC50)
  • 体外研究

    PT2385阻止HIF-2α与ARNT/HIF1β的二聚化。在ccRCC细胞系和移植瘤模型中,PT2385抑制依赖于HIF2α的基因表达,包括VEGF-A、PAI-1和cyclin D1。浓度为10 μM时,PT2385对786-O和A498细胞的增殖和活力没有影响。对786-O细胞处理以PT2385可显著地降低CCND1, VEGF-A, GLUT1和PAI-1 mRNA的水平。对Hep3B细胞处理以PT2385可降低低氧诱导的红细胞生成素和PAI-1的表达。

  • 体内研究

    PT2385在小鼠中具有高口服生物利用度(110%),低-中度体内清除率。对小鼠进行静脉注射给药,PT2385的半衰期为3.3 h。在大鼠体内进行药代动力学研究,10 mg/kg PT2385的口服生物利用度为40%,半衰期为3.3小时。在狗中,PT2385的口服生物利用度为87%,半衰期为11小时。对携瘤小鼠(透明细胞性肾细胞癌)处理以PT2385可导致显著的肿瘤消退。PT2385对心血管功能没有副作用。

CS-2108上下游产品信息
上游原料
下游产品
CS-2108 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:S8352
  • 产品名称:CS-2108 PT2385
  • CAS编号:1672665-49-4
  • 包装:1mg
  • 价格:1204.34元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-12867
  • 产品名称:CS-2108 PT-2385
  • CAS编号:1672665-49-4
  • 包装:2mg
  • 价格:1246元
CS-2108生产厂家
  • 公司名称:上海超岚化工科技中心
  • 联系电话:QQ:65489617 15618227136
  • 电子邮件:info@SuperLan-chem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:9445
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海巢莱化工科技中心
  • 联系电话:021-2022843681 15618226720
  • 电子邮件:chaolaichem@foxmail.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7565
  • 优势度:58
  • 公司名称:北京索莱宝科技有限公司
  • 联系电话:010-50973130 4009686088
  • 电子邮件:3193328036@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:29797
  • 优势度:68
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