CS-2108
中文名称:CS-2108
英文名称:PT-2385
CAS号:1672665-49-4
分子式:C17H12F3NO4S
分子量:383.34
EINECS号:
Mol文件:1672665-49-4.mol
CS-2108 性质
| 沸点 | 524.7±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.57±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO：50.0（最大浓度 mg/mL）；130.43（最大浓度 mM） |
| 酸度系数(pKa) | 11.28±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
CS-2108 用途与合成方法
PT2385是HIF-2α拮抗剂，在荧光素酶试验中EC50为27 nM，没有明显的脱靶效应。
| Target | Value |
|
HIF-2α
(Cell-free assay) | 27 nM(EC50) |
PT2385阻止HIF-2α与ARNT/HIF1β的二聚化。在ccRCC细胞系和移植瘤模型中，PT2385抑制依赖于HIF2α的基因表达，包括VEGF-A、PAI-1和cyclin D1。浓度为10 μM时，PT2385对786-O和A498细胞的增殖和活力没有影响。对786-O细胞处理以PT2385可显著地降低CCND1, VEGF-A, GLUT1和PAI-1 mRNA的水平。对Hep3B细胞处理以PT2385可降低低氧诱导的红细胞生成素和PAI-1的表达。
PT2385在小鼠中具有高口服生物利用度（110%），低-中度体内清除率。对小鼠进行静脉注射给药，PT2385的半衰期为3.3 h。在大鼠体内进行药代动力学研究，10 mg/kg PT2385的口服生物利用度为40%，半衰期为3.3小时。在狗中，PT2385的口服生物利用度为87%，半衰期为11小时。对携瘤小鼠（透明细胞性肾细胞癌）处理以PT2385可导致显著的肿瘤消退。PT2385对心血管功能没有副作用。
CS-2108 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-12867 | CS-2108 | 1 mg | 919 | |
| 2024-11-08 | HY-12867 | CS-2108 | 1672665-49-4 | 2mg | 1246 |
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英文名称：PT2385
CAS：1672665-49-4
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CAS：1672665-49-4
纯度：96%
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英文名称：PT-2385
CAS：1672665-49-4
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
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