ChemicalBook CAS数据库列表 托瑞米芬
托瑞米芬
- CAS号:89778-26-7
- 英文名:Toremifene
- 中文名:托瑞米芬
- CBNumber:CB0287854
- 分子式:C26H28ClNO
- 分子量:405.96
- MOL File:89778-26-7.mol
托瑞米芬化学性质
- 熔点 :108-110°C
- 沸点 :535.1±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.104±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :25℃: DMSO 120mg/mL ;Water <1mg/mL; Ethanol <1mg/mL
- 酸度系数(pKa) :8.69±0.28(Predicted)
- 形态 :Powder
- 颜色 :White to light yellow
- 稳定性 :Light sensitive
- CAS 数据库 :89778-26-7(CAS DataBase Reference)
- (IARC)致癌物分类 :3 (Vol. 66) 1996
安全信息
- 危险等级 :9
托瑞米芬 化学药品说明书
托瑞米芬|药物应用信息
托瑞米芬性质、用途与生产工艺
- 药理作用 托瑞米芬为他莫昔芬氯乙基衍生物，可竞争地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体相结合，进入细胞核内调节mRNA和蛋白质的合成，阻止癌细胞的增殖分化。口服吸收安全，4h内达血浆浓度峰值，药物血浆浓度-时间曲线下面积与用药量成正比。主要在肝内代谢，只有小部分代谢物从肾脏排出，大部分通过大便排出体外，因此可出现肝肠循环。有抗雌激素、抗肿瘤作用。本品结合在雌激素受体，阻止由雌激素引起的染色体基因合成及肿瘤细胞生长。适用于绝经后乳腺癌与治疗术后复发的乳腺癌。无论长期用药还是短期用药都没有明显毒性。
- 适应证 适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性(或不详)的转移性乳腺癌。
- 药代动力学 研究表明，托瑞米芬口服后几乎完全被人体所吸收，其首过效应较小。在给药剂量10～680 mg之间时，其吸收率是非剂量依赖性的。 通常在用药后2～4h内达到血浆药峰浓度。若60 mg/d，po，约4周达到稳态血药浓度，若200～400 mg/d，po，2 周就可达到稳态血药浓度。T1/2α为4 h，分布于肺部的浓度最高，与血浆蛋白结合率为99.7 %，T1/2β为5d。主要在肝脏内代谢，主要代谢产物为N-去甲托瑞米芬，具有非常微弱的抗雌激素作用。主要通过胆汁随粪便排出体外，只有小部分从肾脏排泄。此药物存在肝肠循环。
- 临床评价 托瑞米芬治疗晚期乳腺癌有良好疗效，对肺转移及软组织转移的乳腺癌患者疗效显著。作为绝经后早期乳腺癌患者术后辅助治 疗，托瑞米芬可预防骨质丧失，减少骨折的发生，有预防骨质疏松的潜能。 是美国FDA继三苯氧胺后首个被批准的治疗乳腺癌的抗雌激素药物，可以替代三苯氧胺治疗绝经前、后妇女早、晚期乳腺癌。对雌激素阳性的乳腺癌患者有效率为50%。
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不良反应
1.常见的不良反应为面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕及抑郁。这些不良反应一般很轻微，主要因为托瑞米芬的激素样作用。
2.血栓栓塞事件，包括深静脉栓塞及肺栓塞。
3.用枸橼酸托瑞米芬治疗有肝酶水平改变(转氨酶升高)及在非常罕有情形下出现较严重肝功能异常(黄疸)。
4.在骨转移患者开始用枸橼酸托瑞米芬治疗的开始期可出现高钙血症。
5.由于托瑞米芬的部分类雌激素作用，子宫内膜增厚可能在治疗期间发生。子宫内膜的改变包括增生、息肉及肿瘤的风险增加。这可能与潜在的机制(类雌激素刺激)有关。 -
化学性质
白色结晶，熔点108～110℃。
枸橼酸托瑞米芬(Toremifene Citrate)：C26H28C1NO?C6H807。[89778-27-8]。熔点160～162℃。
盐酸托瑞米芬(Toremifene Hydrochloride)：C26H28C1NO?HCl。熔点194～196℃。 - 用途 他莫昔芬类似物，有很强的抗肿瘤活性，对雌激素受体有较高的亲和力，其疗效大大超过他莫昔芬。临床用于绝经后的雌激素受体呈阳性的乳腺癌患者的治疗，特别适于晚期复发的、不能或不宜手术的乳腺癌。
- 生产方法 4-(2-二甲基氨基乙氧基)二苯甲酮和3-苯基丙烯醛，在氢化铝锂存在下缩合，在含氯化氢的乙醇溶液中回流脱水，生成烯键，最后氯化得到托瑞米芬。
托瑞米芬上下游产品信息
上游原料
下游产品
托瑞米芬 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-B0005A
- 产品名称：Toremifene
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：267元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-B0005A
- 产品名称：托瑞米芬 Toremifene
- CAS编号：
- 包装：10 mM * 1 mLin DMSO
- 价格：293元
托瑞米芬生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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