AMG-548

CAS号:864249-60-5
英文名:2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone dihydrochloride
中文名:AMG-548
CBNumber:CB02750503
分子式:C29H27N5O
分子量:461.56
MOL File:864249-60-5.mol

AMG-548化学性质

安全信息

AMG-548性质、用途与生产工艺

生物活性 AMG-548 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。

靶点

p38α

0.5 nM (Ki)

p38β

3.6 nM (Ki)

p38δ

2600 nM (Ki)

p38γ

4100 nM (Ki)

dog p38α

5.0 nM (Ki)

JNK1

11480 nM (Ki)

JNK2

39 nM (Ki)

JNK3

61 nM (Ki)

CK1

体外研究

AMG-548 shows >1000 fold selective against p38γ (K _i =2600 nM) and p38δ (k _i =4100 nM). AMG-548 has an modest selectivity against JNK2 (k _i =39 nM) and JNK3 (k _i =61 nM). AMG-548 is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFa (IC ₅₀ =3 nM) and IL1b (IC ₅₀ =7 nM) as well as TNFa induced IL-8 (IC ₅₀ =0.7 nM) and IL-1b induced IL-6 (IC50 ₅₀ =1.3 nM) in human whole blood.
AMG-548 (10 μM) inhibits the hDvl2 shift.
体内研究

AMG-548 has rat F of 62% and dog F of 47%. The t _1/2 is 4.6 hours in rats and 7.3 hours in dogs.

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