ChemicalBook CAS数据库列表 OTS964
OTS964
- CAS号:1338545-07-5
- 英文名:OTS964
- 中文名:OTS964
- CBNumber:CB02737339
- 分子式:C23H24N2O2S
- 分子量:392.51386
- MOL File:1338545-07-5.mol
OTS964化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥88.6 mg/mL in DMSO; ≥2.15 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥2.1 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic
- 形态 :crystalline solid
- 颜色 :Off-white to light yellow
安全信息
- 海关编码 :2934999090
OTS964性质、用途与生产工艺
- 生物活性 OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂，对TOPK具有高的亲和力和选择性，IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂，Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。
-
靶点
Target Value TOPK
(Cell-free assay)28 nM CDK11B
(Cell-free assay)40 nM(Kd) -
体外研究
OTS964能抑制TOPK阳性细胞的生长，IC50值较低：A549 (31 nM), LU-99 (7.6 nM), DU4475 (53 nM), MDAMB- 231 (73 nM), T47D (72 nM), Daudi (25 nM), UM-UC-3 (32 nM), HCT-116 (33 nM),MKN1 (38 nM), MKN45 (39 nM), HepG2 (19 nM), MIAPaca-2 (30 nM), and 22Rv1 (50 nM)，而它对TOPK阴性的HT29癌细胞的生长抑制作用相对来说显著减弱，IC50为290 nM。尽管OTS964对Src激酶家族有一定的抑制作用，但OTS964对这些癌细胞生长抑制作用并不与Src激酶c-Src、Fyn和Lyn的表达相关，而是通过TOPK起作用。OTS964在T47D细胞中可诱导胞质分裂缺陷，从而引起凋亡。
-
体内研究
尽管游离化合物的给药会引起造血方面的副作用（白细胞减少、血小板增多），但OTS964的脂质体制剂可有效地消退抑制肿瘤，而不引起小鼠其他的副作用。OTS964抑制TOPK活性、通过造成胞质分裂缺陷而引起后续凋亡，抑制肿瘤的生长。口服OTS964带来的造血毒性只是瞬时效应，白细胞减少的负效应会自然修复，口服该化合物的抗癌效果与其脂质体制剂类似，而口服途径给药更为实用。
OTS964上下游产品信息
上游原料
下游产品
OTS964 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12467
- 产品名称：OTS964 OTS964 hydrochloride
- CAS编号：1338545-07-5
- 包装：2mg
- 价格：979元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12467
- 产品名称：OTS964 OTS964 hydrochloride
- CAS编号：1338545-07-5
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：1510元
OTS964生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
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