生物活性 体外研究 体内研究

KN-93PHOSPHATE

KN-93PHOSPHATE,1188890-41-6,结构式
KN-93PHOSPHATE
  • CAS号:1188890-41-6
  • 英文名称:KN-93 Phosphate
  • 英文同义词:KN-93 phospate;KN-93 phosphate, >=98%;N-[2-[[[3-(4-Chlorophenyl)-2-propenyl]methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulphonamide phosphate;N-[2-({[(2E)-3-(4-Chlorophenyl)-2-propen-1-yl](methyl)amino}methyl)phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide phosphate (1:1);Benzenesulfonamide, N-[2-[[[(2E)-3-(4-chlorophenyl)-2-propen-1-yl]methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxy-, phosphate (1:1);N-[2-[[[3-(4-Chlorophenyl)-2-propenyl]methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4- methoxybenzenesulphonamide phosphate KN-93 Phosphate
  • 中文名称:KN-93PHOSPHATE
  • 中文同义词:CS-1902;KN93磷酸盐;KN-93PHOSPHATE
  • CBNumber:CB02729653
  • 分子式:C26H32ClN2O8PS
  • 分子量:599.032641
  • MOL File:1188890-41-6.mol
KN-93PHOSPHATE化学性质
  • 形态 :White to off-white solid.

KN-93PHOSPHATE性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 KN-93 H3PO4 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂,其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。
  • 体外研究 KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成,通过调整TH的反应率,以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。 KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长,IC50 为8 μM,并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。 在PCa 细胞中,KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。
  • 体内研究 在患帕金森病的大鼠模型中,KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内,KN-93引起脾脏,外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应,并减少皮肤和肾脏损害。
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