KN-93PHOSPHATE

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KN-93PHOSPHATE

CAS号:1188890-41-6
英文名:KN-93 Phosphate
中文名:KN-93PHOSPHATE
CBNumber:CB02729653
分子式:C26H32ClN2O8PS
分子量:599.032641
MOL File:1188890-41-6.mol

KN-93PHOSPHATE化学性质

储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);41.73(Max Conc. mM)
DMSO:76.67(Max Conc. mg/mL);127.98(Max Conc. mM)
Water:49.33(Max Conc. mg/mL);82.35(Max Conc. mM)
形态 :White to off-white solid.
水溶解性 :Soluble in water (10mM)
CAS 数据库 :1188890-41-6

KN-93PHOSPHATE性质、用途与生产工艺

生物活性 KN-93 H3PO4 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其 K_i 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。
体外研究 KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成，通过调整TH的反应率，以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。 KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50 为8 μM，并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。在PCa 细胞中，KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。
体内研究在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内，KN-93引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害。
生物活性 KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬。
靶点
Target Value
CaMKII
(Cell-free assay) 0.37 μM(Ki)
体外研究
KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成，通过调整TH的反应率，以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。 KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50 为8 μM，并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。在PCa 细胞中，KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。
体内研究在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内，KN-93引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害。