ChemicalBook CAS数据库列表 CHK1抑制剂
CHK1抑制剂
- CAS号:1234015-54-3
- 英文名:5-(5-(2-(3-aMinopropoxy)-6-Methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-ylaMino)pyrazine-2-carbonitrile hydrochloride
- 中文名:CHK1抑制剂
- CBNumber:CB02669661
- 分子式:C18H21Cl2N7O2
- 分子量:438.31104
- MOL File:1234015-54-3.mol
CHK1抑制剂化学性质
- 储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :DMSO:12.5(Max Conc. mg/mL);28.52(Max Conc. mM)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Light yellow to yellow
CHK1抑制剂性质、用途与生产工艺
- 简介 细胞周期检查点激酶1（ChK1，checkpoint kinase 1）属丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族成员，在DNA损伤反应（DNA damage response，DDR）中是细胞周期检测点的核心蛋白。
- 生物活性 Prexasertib (LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂，Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中，LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。
-
靶点
Target Value Chk1
(Cell-free assay)0.9 nM(Ki) Chk2
(Cell-free assay)8 nM RSK
(Cell-free assay)9 nM -
体外研究
在临床前研究中发现，LY2606368可诱导DNA损伤。对细胞予以LY2606368的处理将导致处于S期的细胞很快出现TUNEL和pH2AXy阳性的双链DNA断裂。在含p53缺陷的HeLa细胞中，LY2606368可有效取消doxorubicin激活的G2-M检查点，EC50为9 nM。LY2606368可广泛地在多种细胞中发挥抗增殖作用，在多数敏感细胞系中，IC50s < 50 nM；仅有少数细胞系对LY2606368具有抗性，IC50s > 1000 nM。LY2606368造成DNA损伤需要CDC25A和CDK2。
- 体内研究 在肿瘤异种移植模型中，LY2606368无论是单独给药还是与其他药物组合给药，都能有效地抑制肿瘤生长，发挥抗肿瘤活性。在SKOV3卵巢癌模型中，LY2606368可抑制原发肿瘤的生长并显著地减少转移率和腹水积累。在SW1990原位胰脏癌模型中，LY2606368可抑制92%的原发肿瘤生长，阻止其向淋巴结结核、脾脏和肠道的转移。
CHK1抑制剂上下游产品信息
上游原料
下游产品
CHK1抑制剂 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-18174A
- 产品名称：CHK1抑制剂 Prexasertib dihydrochloride
- CAS编号：1234015-54-3
- 包装：2mg
- 价格：700元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-18174A
- 产品名称：CHK1抑制剂 Prexasertib dihydrochloride
- CAS编号：1234015-54-3
- 包装：5mg
- 价格：1300元
CHK1抑制剂生产厂家
- 公司名称：上海皓元医药股份有限公司
- 联系电话：021-58950125
- 电子邮件：info@chemexpress.com
- 国家：中国
- 产品数：7552
- 优势度：61
- 公司名称：MedChemexpress LLC
- 联系电话：021-58955995
- 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
- 国家：美国
- 产品数：4861
- 优势度：58
- 公司名称：CEG Chemical Science & Technology Co., Ltd.
- 联系电话：Mobile:13665161512
- 电子邮件：
- 国家：中国
- 产品数：1785
- 优势度：58
- 公司名称：上海喀露蓝科技有限公司
- 联系电话：18149758185 18149758185
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- 国家：中国
- 产品数：3466
- 优势度：58
- 公司名称：上海旭仁化学科技有限公司
- 联系电话：021-31007982 18019432809
- 电子邮件：info@xrpharma.com
- 国家：中国
- 产品数：652
- 优势度：55
- 公司名称：上海缘启生物科技有限公司
- 联系电话：+86-2332782371 +86-18120098618
- 电子邮件：sales@adobechem.com
- 国家：中国
- 产品数：1250
- 优势度：50
- 公司名称：上海泽涵生物医药科技有限公司
- 联系电话：021-61350663 13052117465
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- 国家：中国
- 产品数：1005
- 优势度：55
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- 产品数：3866
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- 公司名称：上海瀚香生物科技有限公司
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- 国家：中国
- 产品数：2990
- 优势度：58
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