简介 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CHK1抑制剂 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  CHK1抑制剂

CHK1抑制剂

CHK1抑制剂,1234015-54-3,结构式
CHK1抑制剂
  • CAS号:1234015-54-3
  • 英文名:5-(5-(2-(3-aMinopropoxy)-6-Methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-ylaMino)pyrazine-2-carbonitrile hydrochloride
  • 中文名:CHK1抑制剂
  • CBNumber:CB02669661
  • 分子式:C18H21Cl2N7O2
  • 分子量:438.31104
  • MOL File:1234015-54-3.mol
CHK1抑制剂化学性质
  • 储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
  • 溶解度 :DMSO:12.5(Max Conc. mg/mL);28.52(Max Conc. mM)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :Light yellow to yellow

CHK1抑制剂性质、用途与生产工艺

  • 简介 细胞周期检查点激酶1(ChK1,checkpoint kinase 1)属丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族成员,在DNA损伤反应(DNA damage response,DDR)中是细胞周期检测点的核心蛋白。
  • 生物活性 Prexasertib (LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂,Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中,LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    Chk1
    (Cell-free assay)
    0.9 nM(Ki)
    Chk2
    (Cell-free assay)
    8 nM
    RSK
    (Cell-free assay)
    9 nM
  • 体外研究

    在临床前研究中发现,LY2606368可诱导DNA损伤。对细胞予以LY2606368的处理将导致处于S期的细胞很快出现TUNEL和pH2AXy阳性的双链DNA断裂。在含p53缺陷的HeLa细胞中,LY2606368可有效取消doxorubicin激活的G2-M检查点,EC50为9 nM。LY2606368可广泛地在多种细胞中发挥抗增殖作用,在多数敏感细胞系中,IC50s < 50 nM;仅有少数细胞系对LY2606368具有抗性,IC50s > 1000 nM。LY2606368造成DNA损伤需要CDC25A和CDK2。

  • 体内研究 在肿瘤异种移植模型中,LY2606368无论是单独给药还是与其他药物组合给药,都能有效地抑制肿瘤生长,发挥抗肿瘤活性。在SKOV3卵巢癌模型中,LY2606368可抑制原发肿瘤的生长并显著地减少转移率和腹水积累。在SW1990原位胰脏癌模型中,LY2606368可抑制92%的原发肿瘤生长,阻止其向淋巴结结核、脾脏和肠道的转移。
CHK1抑制剂上下游产品信息
上游原料
下游产品
CHK1抑制剂 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-18174A
  • 产品名称:CHK1抑制剂 Prexasertib dihydrochloride
  • CAS编号:1234015-54-3
  • 包装:2mg
  • 价格:700元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-18174A
  • 产品名称:CHK1抑制剂 Prexasertib dihydrochloride
  • CAS编号:1234015-54-3
  • 包装:5mg
  • 价格:1300元
CHK1抑制剂生产厂家
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4861
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话:18149758185 18149758185
  • 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3466
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海缘启生物科技有限公司
  • 联系电话:+86-2332782371 +86-18120098618
  • 电子邮件:sales@adobechem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:1250
  • 优势度:50
1234015-54-3, CHK1抑制剂相关搜索: