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CHK1抑制剂

CHK1抑制剂

中文名称:CHK1抑制剂
英文名称:5-(5-(2-(3-aMinopropoxy)-6-Methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-ylaMino)pyrazine-2-carbonitrile hydrochloride
CAS号:1234015-54-3
分子式:C18H21Cl2N7O2
分子量:438.31104
EINECS号:
Mol文件:1234015-54-3.mol
CHK1抑制剂 结构式

CHK1抑制剂 性质

储存条件 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 DMSO:12.5(最大浓度 mg/mL);28.52(最大浓度 mM)

CHK1抑制剂 用途与合成方法

细胞周期检查点激酶1(ChK1,checkpoint kinase 1)属丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族成员,在DNA损伤反应(DNA damage response,DDR)中是细胞周期检测点的核心蛋白。 Prexasertib (LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂,Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中,LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。
TargetValue
Chk1
(Cell-free assay)
0.9 nM(Ki)
Chk2
(Cell-free assay)
8 nM
RSK
(Cell-free assay)
9 nM

在临床前研究中发现,LY2606368可诱导DNA损伤。对细胞予以LY2606368的处理将导致处于S期的细胞很快出现TUNEL和pH2AXy阳性的双链DNA断裂。在含p53缺陷的HeLa细胞中,LY2606368可有效取消doxorubicin激活的G2-M检查点,EC50为9 nM。LY2606368可广泛地在多种细胞中发挥抗增殖作用,在多数敏感细胞系中,IC50s < 50 nM;仅有少数细胞系对LY2606368具有抗性,IC50s > 1000 nM。LY2606368造成DNA损伤需要CDC25A和CDK2。

在肿瘤异种移植模型中,LY2606368无论是单独给药还是与其他药物组合给药,都能有效地抑制肿瘤生长,发挥抗肿瘤活性。在SKOV3卵巢癌模型中,LY2606368可抑制原发肿瘤的生长并显著地减少转移率和腹水积累。在SW1990原位胰脏癌模型中,LY2606368可抑制92%的原发肿瘤生长,阻止其向淋巴结结核、脾脏和肠道的转移。

CHK1抑制剂 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-18174A CHK1抑制剂 1234015-54-3 2mg 700
2024-01-25 HY-18174A CHK1抑制剂 1234015-54-3 5mg 1300

CHK1抑制剂供应商 更多

上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话:21-31433387 15618786686
产品介绍:
英文名称:LY2606368 dihydrochloride
CAS:1234015-54-3
纯度:98%
包装信息:0.1g,0.5g,5g,10g
备注:原料级
库存量:>2g
现货日期:2024/3/27 11:25:53
河南阿尔法化工有限公司
现货
联系电话:0371-55013243 15324716602
产品介绍:
中文名称:5-((5-(2-(3-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基)氨基)吡嗪-2-甲腈二盐酸盐
英文名称:5-((5-(2-(3-Aminopropoxy)-6-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrazine-2-carbonitrile dihydrochloride
CAS:1234015-54-3
纯度:98%
包装信息:g;kg
备注:可按需分装,高校、科研单位可先发货后付款,欢迎询价!QQ:2853979810 电话(同微信):15324716602
库存量:1g
现货日期:2024/3/25 17:44:24
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话: 18149758185
产品介绍:
英文名称:5-(5-(2-(3-aMinopropoxy)-6-Methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-ylaMino)pyrazine-2-carbonitrile hydrochloride
CAS:1234015-54-3
纯度:98%
包装信息:1g/;10g/;100g/;1000g/
上海旭仁化学科技有限公司
联系电话:021-31007982 18019432809
产品介绍:
英文名称:LY2606368
CAS:1234015-54-3
纯度:95% HPLC
包装信息:10G; 100G;1KG;10KG
上海缘启生物科技有限公司
联系电话:+86-2332782371 +86-18120098618
产品介绍:
英文名称:LY-2606368 (Prexasertib)
CAS:1234015-54-3
纯度:>98% HPLC
包装信息:10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注:医药对照品

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Chk1抑制剂
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28

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