生物活性 体外研究 体内研究 特征
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ChemicalBook  CAS数据库列表  LDN-193189 HCl

LDN-193189 HCl

生物活性 体外研究 体内研究 特征
LDN-193189 HCl,1062368-62-0,结构式
LDN-193189 HCl
  • CAS号:1062368-62-0
  • 英文名:LDN-193189 HCl
  • 中文名:LDN-193189 HCl
  • CBNumber:CB02517951
  • 分子式:C25H23ClN6
  • 分子量:442.94332
  • MOL File:1062368-62-0.mol
LDN-193189 HCl化学性质
  • 熔点 :>240°C (dec.)
  • 储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
  • 溶解度 :Methanol (Slightly), DMSO (Very Slightly, Heated)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :Dark Orange
  • CAS 数据库 :1062368-62-0

LDN-193189 HCl性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 LDN193189 HCl是LDN193189的盐酸盐,这是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性，其IC50为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。
  • 体外研究 LDN193189能有效抑制BMP4介导的Smad1, Smad5 and Smad8激活，IC50是5 nM，也能有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5nM 和30 nM。此外，LDN193189对持续性激活的ALK2R206H或者ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录激活也具有抑制作用。最近的一项研究表明，在人动脉内皮细胞中，LDN-193189阻断由氧化的LDL诱导的氧化自由基的产生。
  • 体内研究 在携带Ad.Cre的条件性caALK2转基因小鼠出生后7天，LDN-193189 (3 毫克/千克，腹腔注射)引起微弱的左胫骨和腓骨钙化，在第13天可见，在第15天阻断病变，同时不引起体重降低或者生长迟滞，自发骨折，降低骨密度或者行为异常。LDN193189通过抑制骨形态生成蛋白(BMP)6诱导的信号通路形成弯曲的斑马鱼胚胎，同时，对血管发育没有影响。在有PCa-118b肿瘤的小鼠体内，LDN-193189处理减慢肿瘤生长，降低肿瘤中的骨形成。在LDLR-/-小鼠中，LDN-193189 抑制动脉粥样化的发展。此外，LDN-193189具有对血管炎症，成骨活性和钙化的抑制作用。
  • 特征 细胞渗透性BMP受体特异抑制剂。
LDN-193189 HCl上下游产品信息
上游原料
下游产品
LDN-193189 HCl生产厂家
  • 公司名称：Shangchem Co., Ltd.
  • 联系电话：+86-21-68182121
  • 电子邮件：
  • 国家：中国
  • 产品数：882
  • 优势度：52
  • 公司名称：Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话：4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件：
  • 国家：中国
  • 产品数：1494
  • 优势度：55
  • 公司名称：AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话：+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件：info@adooq.com
  • 国家：美国
  • 产品数：2784
  • 优势度：58
  • 公司名称：TargetMol中国（陶术生物）
  • 联系电话：021-33632979 15002134094
  • 电子邮件：marketing@targetmol.com
  • 国家：中国
  • 产品数：7934
  • 优势度：58
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