简介 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺 试剂级价格
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6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺

6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺,745833-23-2,结构式
6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺
  • CAS号:745833-23-2
  • 英文名:VX 702
  • 中文名:6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺
  • CBNumber:CB02484952
  • 分子式:C19H12F4N4O2
  • 分子量:404.32
  • MOL File:745833-23-2.mol
6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺化学性质
  • 沸点 :555.2±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.503
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 40 mg/ml) or in Ethanol (up to 2 mg/ml)
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :10.65±0.50(Predicted)
  • 颜色 :White
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
  • CAS 数据库 :745833-23-2
安全信息
  • 海关编码 :2933399990

6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺性质、用途与生产工艺

  • 简介 VX-702 是第三代 p38 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶抑制剂,以 ATP 竞争方式结合 p38α 和 p38β(Kd 分别为 3.7 和 17 nM)。 它抑制 LPS 引发的血液中 IL-6、IL-1β 和 TNF-α 的产生,IC50 值分别为 59、122 和 99 ng/ml。
  • 生物活性 VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    p38α
    (Cell-free assay)
    4 nM-20 nM
  • 体外研究

    用1 μM VX-702处理血小板,完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素, SFLLRN, AYPGKF, U46619, 和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20 nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702 抑制IL-6, IL-1β和TNFα 的产生,IC50分别为59, 122和99 ng/ml,这种作用存在剂量依赖性。

  • 体内研究 VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75 L,分布容积为73 L/kg。 VX-702按0.1 mg/kg剂量每天处理两次,与methotrexate 按0.1 mg/kg剂量处理效果差不多。此外,VX-702按5 mg/kg剂量每天处理两次,与prednisolone按10 mg/kg剂量每天处理一次,效果差不多,测定腕关节病变和炎症抑制百分数。 VX-702选择性抑制p38 MAPK活性,对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比,MI/AAR比率明显降低。
6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺上下游产品信息
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6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-10401
  • 产品名称:VX-702
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:312元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-10401
  • 产品名称:6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺 VX-702
  • CAS编号:745833-23-2
  • 包装:10mg
  • 价格:500元
6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺生产厂家
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