6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺

6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺化学性质

沸点 :555.2±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.503
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 40 mg/ml) or in Ethanol (up to 2 mg/ml)
形态 :solid
酸度系数(pKa) :10.65±0.50(Predicted)
颜色 :White
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 数据库 :745833-23-2

安全信息

6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺性质、用途与生产工艺

简介 VX-702 是第三代 p38 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶抑制剂，以 ATP 竞争方式结合 p38α 和 p38β（Kd 分别为 3.7 和 17 nM）。它抑制 LPS 引发的血液中 IL-6、IL-1β 和 TNF-α 的产生，IC50 值分别为 59、122 和 99 ng/ml。
生物活性 VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。
靶点
Target Value
p38α
(Cell-free assay) 4 nM-20 nM
体外研究
用1 μM VX-702处理血小板，完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素, SFLLRN, AYPGKF, U46619, 和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20 nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702 抑制IL-6, IL-1β和TNFα 的产生，IC50分别为59, 122和99 ng/ml，这种作用存在剂量依赖性。
体内研究 VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75 L，分布容积为73 L/kg。 VX-702按0.1 mg/kg剂量每天处理两次，与methotrexate 按0.1 mg/kg剂量处理效果差不多。此外，VX-702按5 mg/kg剂量每天处理两次，与prednisolone按10 mg/kg剂量每天处理一次，效果差不多，测定腕关节病变和炎症抑制百分数。 VX-702选择性抑制p38 MAPK活性，对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比，MI/AAR比率明显降低。

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p38α (Cell-free assay)	4 nM-20 nM