CGS21680HCL

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CGS21680HCL

CAS号:124431-80-7
英文名:CGS 21680A
中文名:CGS21680HCL
CBNumber:CB02130376
分子式:C23H30ClN7O6
分子量:535.99
MOL File:124431-80-7.mol

CGS21680HCL化学性质

熔点 :204-206°C
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)
形态 :Solid
颜色 :White to Light Beige
稳定性 :Hygroscopic
CAS 数据库 :124431-80-7

CGS21680HCL性质、用途与生产工艺

生物活性 CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂，K_i为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。
体外研究 CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂，IC50是22 nM，选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中，CGS 21680显著增加冠状动脉血流，ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高亲和性(K_d = 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体，对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中，CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中，CGS 21680显著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式，CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。
体内研究 CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效，有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的（约60分钟）心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元，CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。
生物活性 CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂，Ki为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。
靶点
Target Value
Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue) 22 nM
体外研究
CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂， IC50 是22 nM，选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中，CGS 21680显著增加冠状动脉血流，ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高亲和性(K _d = 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体，对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中，CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中，CGS 21680显著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式，CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。
体内研究 CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效，有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的（约60分钟）心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元，CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。