ChemicalBook CAS数据库列表 CGS21680HCL
CGS21680HCL
- CAS号:124431-80-7
- 英文名:CGS 21680A
- 中文名:CGS21680HCL
- CBNumber:CB02130376
- 分子式:C23H30ClN7O6
- 分子量:535.99
- MOL File:124431-80-7.mol
CGS21680HCL化学性质
- 熔点 :204-206°C
- 储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
- 溶解度 :DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Light Beige
- 稳定性 :Hygroscopic
- CAS 数据库 :124431-80-7
CGS21680HCL性质、用途与生产工艺
- 生物活性 CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂,Ki为27 nM,比作用于A1受体选择性高140倍。
- 体外研究 CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂,IC50是22 nM,选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中,CGS 21680显著增加冠状动脉血流,ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高亲和性(Kd = 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体,对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中,CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果),在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中,CGS 21680显著激活cAMP形成,EC50 是110 nM,但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式,CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。
- 体内研究 CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效,有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的(约60分钟)心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元,CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。
- 生物活性 CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂,Ki为27 nM,比作用于A1受体选择性高140倍。
-
靶点
Target Value Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue)22 nM -
体外研究
CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂, IC50 是22 nM,选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中,CGS 21680显著增加冠状动脉血流,ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高亲和性(K d = 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体,对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中,CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果),在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中,CGS 21680显著激活cAMP形成,EC50 是110 nM,但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式,CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。
- 体内研究 CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效,有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的(约60分钟)心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元,CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。
CGS21680HCL上下游产品信息
上游原料
下游产品
CGS21680HCL 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S2153
- 产品名称:CGS21680HCL CGS 21680 HCl
- CAS编号:124431-80-7
- 包装:5mg
- 价格:901.22元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S2153
- 产品名称:CGS21680HCL CGS 21680 HCl
- CAS编号:124431-80-7
- 包装:10mg
- 价格:1381.42元
CGS21680HCL生产厂家
- 公司名称:TORONTO
- 联系电话:--
- 电子邮件:info@trc-canada.com
- 国家:加拿大
- 产品数:6038
- 优势度:71
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