莫特塞尼
- CAS号:453562-69-1
- 英文名:Motesanib
- 中文名:莫特塞尼
- CBNumber:CB01518524
- 分子式:C22H23N5O
- 分子量:373.45
- MOL File:453562-69-1.mol
- 熔点 :147-150°C
- 沸点 :517.3±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.251
- 储存条件 :Refrigerator
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :White powder solid.
- 酸度系数(pKa) :11.75±0.40(Predicted)
- 颜色 :Pale Yellow
- 海关编码 :2933399990
莫特塞尼性质、用途与生产工艺
- 简介 Motesanib 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对Kit的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。
-
用途
莫特塞尼,也称为AMG-706,是一种多激酶抑制剂,可选择性靶向VEGF受体,血小板源性生长因子受体(PDGFRs)和Kit受体,IC₅₀值分别为2 nM(VEGFR1),3 nM(VEGFR2),6 nM (VEGFR3),84 nM(PDGFR)和8 nM(Kit)。 它也有效地抑制了血管生成并诱导了异种肿瘤的消退。
- 用途 莫特塞尼是一种Flk-1、Flt-4、PDGFR-和c-Kit的抑制剂。
- 生物活性 Motesanib (AMG-706)是一种具有口服生物活性的受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase)抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR和Ret的IC50值分别为2、3、6、8、84和59 nM。
-
靶点
Target Value VEGFR1
(Cell-free assay)2 nM VEGFR2
(Cell-free assay)3 nM VEGFR3
(Cell-free assay)6 nM c-Kit
(Cell-free assay)8 nM c-Kit
(Cell-free assay)8 nM -
体外研究
Motesanib has broad activity against the human VEGFR family, and displays > 1000 selectivity against EGFR, Src, and p38 kinase. Motesanib significantly inhibits VEGF-induced cellular proliferation of HUVECs with an IC 50 of 10 nM, while displaying little effect at bFGF-induced proliferation with an IC 50 of >3,000 nM. Motesanib also potently inhibits PDGF-induced proliferation and SCF-induced c-kit phosphorylation with IC 50 of 207 nM and 37 nM, respectively, but not effective against the EGF-induced EGFR phosphorylation and cell viability of A431 cells. Althouth displaying little antiproliferative activity on cell growth of HUVECs alone, Motesanib treatment significantly sensitizes the cells to fractionated radiation.
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体内研究
Motesanib (100 mg/kg) significantly inhibits VEGF-induced vascular permeability in a time-dependent manner. Oral administration of Motesanib twice daily or once daily potently inhibits, in a dose-dependent manner, VEGF-induced angiogenesis using the rat corneal model with ED 50 of 2.1 mg/kg and 4.9 mg/kg, respectively. Motesanib induces a dose-dependent tumor regression of established A431 xenografts by selectively targeting neovascularization in tumor cells. Motesanib in combination with radiation displays significant anti-tumor activity in head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) xenograft models. Motesanib treatment also induces significant dose-dependent reductions in tumor growth and blood vessel density of MCF-7, MDA-MB-231, or Cal-51 xenografts, which can be markedly enhanced when combined with docetaxel or tamoxifen.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-10228
- 产品名称:莫特塞尼 Motesanib
- CAS编号:453562-69-1
- 包装:5mg
- 价格:540元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-10228
- 产品名称:莫特塞尼 Motesanib
- CAS编号:453562-69-1
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:600元
- 公司名称:天津凯利奇生物科技有限公司
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- 国家:中国
- 产品数:4966
- 优势度:55
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- 产品数:96815
- 优势度:76
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- 优势度:61
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