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胸腺法新
- CAS号:69440-99-9
- 英文名:Thymalfasin
- 中文名:胸腺法新
- CBNumber:CB01402515
- 分子式:C129H215N33O55
- 分子量:0
- MOL File:Mol file
胸腺法新性质、用途与生产工艺
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概述
胸腺法新是一种由胸腺浅皮质及髓质上皮细胞产生的具有免疫增强功能的蛋白质和多肽类激素，是由28个氨基酸组成的酸性多肽，是一种生物反应调节剂，生物学活性较为广泛，临床上主要用于免疫缺陷，病毒感染以及肿瘤的治疗，是确定的治疗乙肝的一线药物，也可作为疫苗辅助药物，治疗效果显著。其具有极高的活性，较小的毒副作用和广泛的适用症等优点。
胸腺法新的商品名叫日达仙，是一种化学合成药物，与人体天然的胸腺肽α1在化学结构和空间结构均一致，从而保证了其生物活性与人体天然胸腺肽α1完全一致。也就是说，胸腺法新可以在T细胞的形成，包括从干细胞转化为T细胞，T细胞的进一步分化成熟，到成熟后发挥抗病毒、抗肿瘤活性，这整个过程中发挥作用。同时，它还具有免疫调节作用，因此，胸腺法新是目前临床中应用最广泛、依据最强的药品。
胸腺法新是一个拥有几十年历史的老药，在作用机制、作用原理和临床作用特点上，都展现出与其它胸腺肽类的不同。胸腺法新的半衰期将近2小时，每周2-3次的使用即可保障所需的血药浓度，而胸腺五肽半衰期只有40多秒，临床上需要每天给药都不一定能保证所需的血药浓度。（chemicalbook 瑶瑶） -
作用机制
胸腺法新治疗慢性乙型肝炎确切的作用机制尚未完全研究清楚，但各种试验显示胸腺法新机体免疫应答中作用明显。主要通过增强T细胞功能来实现的，贯穿于包括T细胞的产生、分化与成熟、凋亡全过程中。胸腺法新通过增加淋巴、肝内自然杀伤、CD3和CD4细胞等的绝对数量来发挥免疫调节作用。胸腺法新可促进骨髓来源的DC细胞成熟和分化，进而促进T细胞的成熟和分化。
胸腺法新可增加干扰素人白介素IL2和IL3等多种细胞因子的产生，通过激活丝裂原或抗原的，使人白介素IL2受体的表达增加，使CD4 T细胞分化为Thl，Thl具有显著的抗病毒作用。
胸腺法新通过增加P细胞的作用，促进机体内淋巴细胞生成，调节P细胞亚群比例和U细胞分化和抗体的产生，刺激其它抗病毒淋巴因子和巨噬细胞产生并增强吞噬功能，改善肿瘤患者的细胞免疫系统功能。也可清除机体内的细菌、真菌和病毒。
胸腺法新作用于神经系统及内皮周围，起调节海马神经元突触传递的作用。胸腺法新影响兴奋性突触的传递和神经系统，进而可用于预防癌症患者因化疗等抗癌治疗引起的神经毒性。
胸腺法新具有基因调节作用，可以诱导激酶级联基因，上调细胞因子基因和免疫反应调节基因。胸腺法新对于Toil样受体基因的上调作用，表明胸腺法新对抗原递呈细胞有刺激的作用。而胸腺法新在免疫细胞生长中的作用体现在干细胞生长因子和造血蛋白基因表达的上调方面。 -
制备方法
1.生物化学提取方法
胸腺肽类制剂（多种肽类的混合物）基本都是从动物组织中获得的，因此活性相差甚远，由于其本身就含有动物的蛋白，故过敏反应产生的可能性也比较大。以人胚胎胸腺作为原料，生物化学法提取得到的胸腺法新，收率很低，但疗效好。考虑到原料有限、价格昂贵、产率低下，提取步骤复杂等，规模生产困难重重，发展前景不乐观。
2.化学合成方法
市售的胸腺法新主要SPSS方法进行合成，通过适宜的技术进行了合成和纯化。以树脂为载体，采用Fmoc进行固相合成，将28个氨基酸按照胸腺法新依次偶联合成，Ｎ端氨基酸用乙酸酐进行乙酰化处理，用TFA 作为主要裂解试剂进行裂解得到粗品，粗品经 HPLC 制备分离得胸腺法新纯品，再进一步纯化得到胸腺法新原料。
3.基因工程方法
获得基因工程菌有以下三种：
（1）多串体基因克隆到宿主得到目标基因菌，最终以包涵体形式表达。有报道用随机退火及 PCR 技术方法构建了胸腺法新的多串体基因，并克隆到大肠杆菌中。
（2）合成的融合蛋白基因重组到载体中，并将该载体转化到宿主中构建基因工程菌。例如根据质粒中信号肽基因,构建了表达质粒，通过电激法转化到毕赤酵母菌中，然后用甲醇诱导表达了融合蛋白，再进行酶切等处理得胸腺法新。
（3）首先构建了表达载体并转入宿主使之成为基因工程菌，再发酵培养，得到目标产物。将合成的胸腺法新单体基因连接到相应质粒上，构建表达载体，然后将其整合到毕赤酵母中，目标产物直接分泌到发酵液中，再经两步纯化得到高纯胸腺法新，分离步骤少，成本低，易于规模化生产。 -
应用
1.胸腺法新目前主要用于治疗或者辅助治疗各种肝病，包括乙肝、丙肝、肝硬化、原发性肝癌、病毒性重型肝炎。用胸腺法新治疗副作用低，耐受性良好，同时胸腺法新是国家治疗乙肝和丙肝的医保乙类药物，患者经济负担小。
2.胸腺法新广泛用于肿瘤的治疗，主要由于其可明显降低肿瘤术后复发率及放化疗副反应。
3.胸腺法新可用于治疗胰腺癌、肺癌、转移性脑瘤等恶性肿瘤，风湿、类风湿、红斑狼症等自体免疫病及白血病等其它免疫相关性疾病，治疗后明显术后复发率降低，放化疗副反应减小。
图2为日达仙药品简介
4.放射治疗是食管癌、鼻咽癌、宫颈癌、晚期肺癌等疾病治疗常用的手段，放疗也可引起机体免疫功能紊乱，联合应用胸腺法新，可延长化疗间隔，对提高患者生存率具有临床意义。
5.化疗联合应用胸腺法新可成为晚期肿瘤患者的治疗的新方案。对于恶性淋巴瘤、贲门癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌、直肠癌等化疗时联合胸腺法新，均可改善患者细胞免疫功能，减少不良反应。
6.胸腺法新还可以联合其他药物进行抗感染治疗。胸腺法新配合抗生素治疗小儿反复呼吸道感染的疗效，与常规抗感染治疗相比，呼吸道感染次数减少、使用抗生素时间缩短，有效率显著提高。胸腺法新对治疗难治性肺结核具有较高的辅助增效作用；加用胸腺法新治疗带状疱疹疗效确切，在疗程上，止疱、皮损愈合方面及疼痛缓解时间上优于常规治疗方法；接种流感疫苗同时使用胸腺法新，可提高老年人的抗病免疫力，减少呼吸道疾病，且年龄越大，效果越明显。
7.胸腺法新可治疗尖锐湿疣，激光联合胸腺法新组的复发低于常规激光组，并能缩短了治疗时间，进而减轻了患者的病痛。 - 禁忌 胸腺法新禁忌症极少，禁用于对胸腺法新本身或注射用胸腺法新中其它成份，有过敏史的患者。胸腺法新禁用于器官移植受者等用免疫抑制疗法治疗的病人。
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主要参考资料
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[4]程虎,韦萍,朱颐申. 固相合成胸腺素α_1[J]. 南京工业大学学报(自然科学版),2004,(02):78-80.
胸腺法新上下游产品信息
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胸腺法新 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-P0091
- 产品名称：胸腺法新 Thymalfasin
- CAS编号：69440-99-9
- 包装：500μg
- 价格：1000元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-P0091
- 产品名称：胸腺法新 Thymalfasin
- CAS编号：69440-99-9
- 包装：1mg
- 价格：1600元
胸腺法新生产厂家
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
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