丁酸氯维地平

注射型抗高血压药物药理作用专利情况生物活性靶点丁酸氯维地平试剂级价格

丁酸氯维地平

CAS号:167221-71-8
英文名:Clevidipine butyrate
中文名:丁酸氯维地平
CBNumber:CB01248667
分子式:C21H23Cl2NO6
分子量:456.32
MOL File:167221-71-8.mol

丁酸氯维地平化学性质

熔点 :128-130°C
沸点 :539.7±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.289
闪点 :280℃
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
水溶解性 :Insoluble in water
溶解度 :≥21.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥7.45 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系数(pKa) :2.45±0.70(Predicted)
形态 :powder to crystal
颜色 :White to Light yellow
CAS 数据库 :167221-71-8

安全信息

安全说明 :24/25
海关编码 :29339900

丁酸氯维地平性质、用途与生产工艺

注射型抗高血压药物丁酸氯维地平是一种创新的注射型抗高血压药物，由英国阿斯利康公司(AstraZeneca)原研制，商品名：Cleviprex，用于治疗急性高血压，效果可持续72小时，该药可在口服药物无效或患者不方便使用口服药物时使用，其起效迅速。与现有高血压药物通过肾或肝脏代谢不同，丁酸氯维地平在血液中代谢，不会在体内积蓄，特别适用于那些晚期器官损害的患者。
美国The Medicines Company拥有在除日本以外的全球市场开发和商业化授权，并于2008年8月11日首次在美国上市本品。
氯维地平制剂为注射用乳剂，需冰箱2~8℃保存，可能会对销售带来不利影响。
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药理作用氯维地平为二氢吡啶衍生物，是一种超短效的静脉注射用钙通道阻断剂，曾由阿斯利康公司作为围手术期出现高血压短期控制药物进行开发，但开发曾一度中止。氯维地平具有高度的血管及心肌选择性，在体内迅速代谢为非活性物质。氯维地平具有很强的降低脉率的活性，对全身血管及肺血管也有扩张效果。
2002年，Medicines公司从阿斯利康公司获得了该产品的授权。
2008年8月1日，美国食品与药品管理局FDA批准The Medicines公司生产的静脉注射用制剂--丁酸氯维地平注射用乳剂(Cleviprex)可用于在不适用或不希望使用口服制剂的情况下用于高血压的治疗。该品是10年后美国FDA批准的又一个新型静脉注射用抗高血压药，代表了当前高血压治疗中的一大进步，其可以在危重病护理中快速、精确地控制血压。来自急诊室、手术室和重症监护室的综合资料显示，丁酸氯维地平的上市，将为医生控制患者血压时提供新的、重要的临床手段。据临床研究信息表明，本品起效快，作用消除也快，可递增剂量精确地控制血压。与目前许多静脉注射经肾和(或)肝代谢的抗高血压药不同，其在血液和组织中代谢，因而不在体内蓄积。
氯维地平是一个二氢吡啶类L-型钙通道阻滞剂，L-型钙通道在动脉平滑肌去极化时调节钙的流入。麻醉大鼠和狗试验表明本品通过减少全身血管阻力降低平均动脉血压。本品不能降低心脏充盈压，证实对静脉容量血管没用影响。本品最先在美国获准上市是基于其对1406例治疗和手术患者6项Ⅲ期临床研究的结果。所有Ⅲ期临床研究均符合其主要终点指标。本品可引起全身性低血压和反射性心动过速，其最常见的不良反应(>2%)：头痛，恶心和呕吐。
专利情况目前在中国申请的有关氯维地平的专利两篇，公开号CN1137269、CN1136774，申请日均为1994年11月3日，已授权。CN1137269专利名称为“短效的二氢吡啶类化合物及制备方法和用途”，保护了化合物、制备方法及用途；CN1136774保护了注射用乳剂。此外，瑞典阿斯利康有限公司2000年申请了新制备方法专利，WO0031035，未在中国申请。2014年11月3日此专利已经到期，目前即可在国内销售该品种。
生物活性 Clevidipine Butyrate是一种二氢吡啶类钙离子通道抑制剂，用于降血压。
靶点
Target Value
Calcium channel