乙酰乌头碱

概述物理化学性质药理作用药代动力学适应证禁忌证注意事项不良反应用法用量毒性和致畸性参考资料乙酰乌头碱试剂级价格

乙酰乌头碱

CAS号:77181-26-1
英文名:Acetylaconitine
中文名:乙酰乌头碱
CBNumber:CB01026795
分子式:C36H49NO12
分子量:687.77
MOL File:77181-26-1.mol

乙酰乌头碱化学性质

熔点 :196-197 °C
沸点 :715.9±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :Acetone: soluble; Chloroform: soluble; Dichloromethane: soluble; DMSO: soluble; Ethyl Acetate: soluble
形态 :A solid
酸度系数(pKa) :12.09±0.70(Predicted)
颜色 :White to off-white
CAS 数据库 :77181-26-1

乙酰乌头碱化学药品说明书

3-乙酰乌头碱|药物应用信息

乙酰乌头碱性质、用途与生产工艺

概述乙酰乌头碱是一种化学物质,分子式是C36H49NO12。乙酰乌头碱镇痛是一种神经系统药物,作用远比吗啡和阿司匹林为强,其特别是起效较慢,但持续时间长久。性状为白色结晶性粉末，无臭，味苦。在氯仿中易溶，在乙醚中略溶，在乙醇中几乎不溶。在水中不溶。

图1 乙酰乌头碱片药物
物理化学性质闪光点:715.9°Cat760mmHg
密度:1.36g/cm3
沸点:715.9°Cat760mmHg
溶解性:本品在氯仿中易溶，在乙醚中略溶，在乙醇中几乎不溶。在水中不溶。
熔点: 本品的熔点(中国药典2000年版二部附录Ⅵ C)为193℃以上，熔融时同时分解。
药理作用可提高疼痛阈,为非麻醉性镇痛药,镇痛作用强于吗啡、阿司匹林,起效缓慢但维持时间较持久,且无耐受性和成瘾性。另外兼有解热、局部麻醉和消炎作用,可减缓炎症早期的毛细血管渗透性的增高,对炎性水肿、渗出及炎症增殖的肉芽组织增生均有抑制作用。
药代动力学口服和肌内注射易吸收,在体内以胆囊分布最多,主要由肾脏排出。
适应证用于各种中等疼痛、肩部周围炎、颈椎病、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、腰痛及扭伤、三叉神经痛、坐骨神经痛、带状疱疹、小手术后疼痛。
禁忌证过敏体质者禁用。
注意事项 1.心脏病者慎用。
2.儿童、老年人或体弱者宜减量。妊娠妇女慎用。
3.须严格掌握剂量。
不良反应偶见有轻度头晕、恶心、呕吐、心悸、荨麻疹、寒战、胸闷等,但均可自行消失。对心脏病患者应严格掌握剂量,每天用药不宜超过2次,每次不超过 0.3mg。如遇严重不良反应应及时停药,可注射阿托品和高渗葡萄糖注射注射剂。
用法用量 1.每次0.3mg,每天1~2次,餐后服用,两次用药间隔宜在6h以上,儿童、老年人或体弱者宜减量。
2.肌内注射:每次0.3mg,每天1~2次,2%利多卡因注射剂或注射用水稀释至2ml注射,连续10天为1个疗程;两个疗程宜间隔3~5天。
毒性和致畸性小鼠ig 3-乙酰乌头碱的LD_(50)为3.09mg/kg,其他各种注射途径的LD_ (50)在0.40-0.70mg/kg间,约为ig的13-23％;大鼠LD_(50)为小鼠的53-74％。在亚急性毒性实验中,3-乙酰乌头碱中毒剂量可致大鼠呼吸抑制而死亡,家兔除有呼吸抑制外尚出现ECG的异常。组织病理学变化主要为心肌细胞变性,肝细胞轻度损伤。阿托品加人工呼吸对3-乙酰乌头碱所致的大鼠和兔的呼吸抑制有较好的对抗效果。致畸实验未见胎仔畸形。
参考资料 [1] 乙酰乌头碱.百链数据库.[引用日期.2017.08.15]
[2] 3-乙酰乌头碱.百链数据库.[引用日期.2017.08.15]
[3] 陈丽娟,唐希灿,王美瑛,孙伟康,刘明章.3-乙酰乌头碱的毒性和致畸性[J].中国药理学与毒理学杂志,1986,(第1期).
用途用于含量测定/鉴定/药理实验等。
类别有毒物质
毒性分级剧毒
急性毒性口服- 大鼠 LD50 2.3 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 2.5 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 火场分解有毒氮氧化物气体
储运特性库房低温, 通风, 干燥
灭火剂水, 二氧化碳, 干粉, 砂土