富马酸贝达喹啉

简介药理活性作用机制临床用途副作用富马酸贝达喹啉试剂级价格

富马酸贝达喹啉

CAS号:845533-86-0
英文名: Bedaquiline fumarate
中文名:富马酸贝达喹啉
CBNumber:CB00139100
分子式:C36H35BrN2O6
分子量:671.59
MOL File:845533-86-0.mol

富马酸贝达喹啉化学性质

储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :DMSO : 100 mg/mL (148.90 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
形态 :Powder
颜色 :White to off-white
InChIKey :ZLVSPMRFRHMMOY-KZDJUSSONA-N
SMILES :C(/C(=O)O)=C\C(=O)O.[C@](C1=CC=CC2C=CC=CC1=2)(O)(CCN(C)C)[C@H](C1C=CC=CC=1)C1=CC2C=C(Br)C=CC=2N=C1OC |&1:8,25,r|

富马酸贝达喹啉性质、用途与生产工艺

简介
富马酸贝达喹啉（Bedaquiline Fumarate），作为一种革命性的抗结核药物，近年来在耐多药肺结核（MDR-TB）的治疗中展现出了显著的效果。该药由杨森中国研发并生产，商品名为“斯耐瑞”，于2023年7月20日获得中国国家药品监督管理局的批准，不仅适用于成人耐多药肺结核患者，还扩展至12岁至＜18岁、体重≥30kg的青少年患者。富马酸贝达喹啉是一种二芳基喹啉类抗分支杆菌药物，其独特的药理活性和作用机制使其成为治疗耐多药肺结核的重要选择。
富马酸贝达喹啉的性状
药理活性
富马酸贝达喹啉的药理活性主要源于其对结核分枝杆菌（MTB）的抑制作用。该药物通过抑制MTB的三磷酸腺苷（ATP）合成酶来阻断其能量生成途径，从而抑制MTB的生长和繁殖。ATP合成酶是MTB能量代谢的关键酶，富马酸贝达喹啉能够特异性地结合该酶的亚基c与亚基a，破坏其正常功能，导致MTB无法维持正常的生命活动。
作用机制富马酸贝达喹啉的作用机制独特且高效。与传统的抗结核药物不同，其不依赖于MTB的DNA复制或细胞壁合成等过程，而是直接作用于能量代谢的核心环节。这种作用机制使得富马酸贝达喹啉在耐多药肺结核的治疗中表现出色，即使在其他药物已经失效的情况下，贝达喹啉仍能发挥显著的抗菌效果。
临床用途富马酸贝达喹啉作为联合治疗的一部分，主要用于治疗成人及青少年耐多药肺结核患者。该药物在不能直接提供其他有效治疗方案的情况下，成为患者的最后一道防线。根据临床试验数据，富马酸贝达喹啉能够显著缩短患者的痰培养转阴时间，提高治疗成功率。此外，其还被世界卫生组织列为耐利福平结核病（RR-TB）和耐多药结核病（MDR-TB）长疗程治疗方案的首选药物之一。
副作用富马酸贝达喹啉在治疗耐多药肺结核方面表现出色，但其也存在一定的副作用。常见的副作用包括恶心、关节痛、头痛、咯血、胸痛、食欲减退、转氨酶升高、皮疹和血淀粉酶升高等。此外，还有一些较为严重的副作用需要引起注意，如QT间期延长、死亡率增加等。QT间期延长可能导致室性心律失常等心脏问题，因此在治疗前及治疗期间需进行心电图监测。死亡率增加的风险虽然较低，但仍需引起医生和患者的重视。