索拉替尼

简介药理活性作用机制用途副作用索拉替尼试剂级价格

索拉替尼

CAS号:284461-73-0
英文名:Sorafenib
中文名:索拉替尼
CBNumber:CB00139081
分子式:C21H16ClF3N4O3
分子量:464.82
MOL File:284461-73-0.mol

索拉替尼化学性质

熔点 :202-204°C
沸点 :523.3±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.454±0.06 g/cm3(Predicted)
蒸气压 :0Pa at 25℃
储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly)
酸度系数(pKa) :12.89±0.70(Predicted)
形态 :White to off-white solid.
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :100μg/L at 20℃
LogP :3.3 at 25℃
CAS 数据库 :284461-73-0(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险类别码 :68/20/21/22-37/38
安全说明 :36-37-39
海关编码 :29350090
毒害物质数据 :284461-73-0(Hazardous Substances Data)

索拉替尼性质、用途与生产工艺

简介索拉替尼（Sorafenib），也被称为甲苯磺酸索拉非尼，是一种由德国拜耳制药公司研制的新型多靶点抗肿瘤药物。该药物于2005年12月20日获得美国食品药品管理局（FDA）的批准上市，并在全球多个国家广泛使用。索拉替尼以其独特的药理活性和广泛的临床应用，成为治疗多种不可手术或晚期恶性肿瘤的重要药物之一。
索拉替尼的性状
药理活性索拉替尼作为一种激酶抑制剂，能够同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管，具有双重的抗肿瘤作用。它通过抑制多种细胞内和细胞表面激酶，包括CRAF、BRAF、KIT、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR-1等，这些激酶在细胞增殖和血管生成中起着关键作用。索拉替尼能够阻断RAF/MEK/ERK信号传导通路，直接抑制肿瘤细胞的增殖，并通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子受体（PDGFR），阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。
作用机制
直接抑制肿瘤细胞增殖：索拉替尼通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路，抑制肿瘤细胞中涉及细胞增殖的关键基因转录，从而直接抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
阻断肿瘤新生血管形成：索拉替尼能够抑制VEGFR和PDGFR，这些受体在肿瘤新生血管的形成中起到关键作用。通过阻断这些受体的活性，索拉替尼能够减少流向肿瘤的血流，从而抑制肿瘤的生长和转移。
用途
晚期肾细胞癌：对于不能手术的晚期肾细胞癌患者，索拉替尼是一种重要的治疗手段。它能够显著延长患者的生存期，并提高生活质量。
肝细胞癌：索拉替尼也被广泛应用于不能手术或远处转移的肝细胞癌的治疗中。通过阻断肿瘤细胞的增殖和新生血管的形成，索拉替尼能够抑制肿瘤的生长，并延缓疾病的进展。
副作用
手足综合症：这是索拉替尼最常见的副作用之一，表现为手足感觉迟钝、红斑、肿胀、疼痛等。严重者可能需要停药或调整剂量。
腹泻：索拉替尼治疗过程中，患者可能会出现腹泻的症状。这通常可以通过调整饮食和服用止泻药物来缓解。
脱发：部分患者在使用索拉替尼后会出现脱发的现象。虽然这不会对身体造成实质性伤害，但可能会影响患者的心理状态。