硫酸瑞美吉泮

简介药理活性作用机制临床用途副作用

硫酸瑞美吉泮

CAS号:1374024-48-2
英文名:Rimegepant sulfate
中文名:硫酸瑞美吉泮
CBNumber:CB00138895
分子式:C28H30F2N6O7S
分子量:632.64
MOL File:1374024-48-2.mol

硫酸瑞美吉泮化学性质

InChIKey :SBWRYPRKGHWPOH-FDZFFRPLNA-N
SMILES :S(O)(O)(=O)=O.O=C1NC2=NC=CC=C2N1C1CCN(C(=O)O[C@@H]2CC[C@@H](C3C=CC=C(F)C=3F)[C@H](N)C3=CC=CN=C23)CC1 |&1:22,25,34,r|

硫酸瑞美吉泮性质、用途与生产工艺

简介
硫酸瑞美吉泮，商品名为Nurtec，是一种采用专利口崩片技术的降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂。该药物由辉瑞公司研发，并于2020年获得美国FDA批准上市，用于急性治疗成人偏头痛发作。2021年，FDA进一步扩展其适应症，批准其用于发作性偏头痛（每月偏头痛发作次数小于15次）的预防性治疗。2024年1月23日，硫酸瑞美吉泮口崩片在中国也获得了国家药品监督管理局（NMPA）的批准，商品名为乐泰可，正式进入中国市场。
硫酸瑞美吉泮的性状
药理活性
硫酸瑞美吉泮的核心药理活性在于其作为CGRP受体拮抗剂的能力。CGRP是一种由大脑神经系统周围释放的蛋白质，广泛分布于外周神经元和中枢神经元中，参与神经系统中疼痛传递的过程。CGRP的活性被认为在病理上导致偏头痛的发作。硫酸瑞美吉泮通过特异性地阻断CGRP与其受体的结合，从而抑制CGRP在偏头痛发病过程中的作用，降低三叉神经血管系统的活性，进而达到缓解偏头痛的目的。
作用机制硫酸瑞美吉泮的作用机制清晰且高效。在偏头痛发作时，CGRP的释放增加，通过与其受体结合，激活一系列神经递质和血管活性物质的释放，导致血管扩张、神经炎症反应和疼痛传导的增强。硫酸瑞美吉泮作为CGRP受体拮抗剂，能够迅速且有效地阻断这一过程，减少疼痛信号的传递，从而快速缓解偏头痛及其伴随症状。此外，由于其采用口崩片技术，药物在口腔内迅速崩解并吸收，进一步提高了其起效速度和生物利用度。
临床用途硫酸瑞美吉泮的临床用途主要集中在偏头痛的治疗上。它适用于成年人有或无先兆偏头痛的急性治疗，以及发作性偏头痛的预防性治疗。在急性治疗方面，患者单剂量口服75mg药物后，可在45分钟内迅速缓解疼痛和消除最困扰症状，60分钟内恢复正常功能，90分钟内消除疼痛，且多数患者的持续疗效可达48小时。在预防性治疗方面，硫酸瑞美吉泮能够显著减少每月偏头痛的发作次数和严重程度，提高患者的生活质量。
副作用
虽然硫酸瑞美吉泮在偏头痛治疗方面表现出色，但在使用过程中也可能产生一些副作用。在急性治疗中，最常见的不良反应为恶心，多数患者的症状为轻或中度。在预防性治疗中，除了恶心外，还可能出现腹痛和消化不良等不良反应。尽管这些副作用相对较轻，但患者在使用前应充分了解并遵医嘱用药。同时，患者在用药期间应注意观察身体反应，如有持续或严重的不良反应应及时就医并告知医生。