布立西坦

简介作用机制药代动力学适应症副作用布立西坦试剂级价格

布立西坦

CAS号:357336-20-0
英文名: Brivaracetam
中文名:布立西坦
CBNumber:CB00138722
分子式:C11H20N2O2
分子量:212.29
MOL File:357336-20-0.mol

布立西坦化学性质

熔点 :76.38°
比旋光度 :D25 -60.57° (c = 1 in methanol)
沸点 :409.3±28.0 °C(Predicted)
密度 :1.062
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :15.74±0.50(Predicted)
颜色 :White to Off-White
InChI :InChI=1/C11H20N2O2/c1-3-5-8-6-10(14)13(7-8)9(4-2)11(12)15/h8-9H,3-7H2,1-2H3,(H2,12,15)/t8-,9+/s3
InChIKey :MSYKRHVOOPPJKU-MASDURLHNA-N
SMILES :[C@H](N1C(C[C@@H](CCC)C1)=O)(CC)C(=O)N |&1:0,4,r|

布立西坦性质、用途与生产工艺

简介布立西坦，是一种由UCB（优时比）公司研发的新型抗癫痫药物，其化学结构独特，具有高度的选择性亲和力。作为第三代抗癫痫药物，布立西坦在治疗癫痫方面表现出了优异的疗效和较低的副作用。自2016年欧洲医药管理局（EMA）和美国食品药品管理局（FDA）批准其上市以来，布立西坦已经成为治疗部分发作性癫痫的重要药物之一。
布立西坦的性状
作用机制布立西坦的主要作用机制是通过与大脑中的突触小泡蛋白2A（SV2A）结合，进而调节神经递质的释放和突触传递过程。SV2A是神经元和内分泌细胞在突触前水平发现的一种跨膜糖蛋白，其确切作用尚未完全阐明，但已证实与神经递质的胞吐作用密切相关。布立西坦与SV2A的结合能够抑制突触传递和囊泡释放，从而发挥抗癫痫作用。此外，布立西坦还可影响钠通道及γ-氨基丁酸A受体等，进一步增强其抗癫痫效果。
药代动力学布立西坦的药代动力学特点表现为口服后迅速吸收，生物利用度高，达峰时间较短。药物在体内的代谢主要通过肝脏进行，代谢产物可随尿液和粪便排出。布立西坦的脑部渗透速度较快，能够迅速进入中枢神经系统发挥作用。此外，布立西坦的药代动力学参数受食物影响较小，患者可在餐前或餐后服用。
适应症布立西坦主要用于治疗16岁及以上部分发作性癫痫患者，包括单纯部分性发作、复杂部分性发作以及部分性发作继发全面性发作等。对于使用一种或多种其他辅助治疗未能充分控制癫痫发作的患者，布立西坦可作为一种有效的补充治疗。此外，布立西坦还可作为口服制剂不可行时的替代给药方式，如注射液形式用于成人、青少年和2岁以上儿童部分性癫痫发作的辅助治疗。
副作用布立西坦作为一种药物，虽然在抗癫痫方面具有显著的疗效，但仍存在一定的副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、头痛、头晕、疲劳等，这些副作用一般较轻微，且随着用药时间的延长可能逐渐减轻。然而，在少数情况下，布立西坦可能引起较严重的副作用，如肝功能异常、过敏反应、精神异常等。因此，在使用布立西坦时，应密切观察患者的身体反应，如出现异常情况应及时停药并就医处理。此外，对于妊娠期妇女、哺乳期妇女及肝肾功能不全者应慎用或禁用布立西坦。