苯磺酸顺阿曲库铵

肌松药市场情况药理作用药动学临床应用苯磺顺阿曲库铵用法用量适宜溶剂给药速度稳定性不良反应禁忌与慎用药物相互作用苯磺酸顺阿曲库铵试剂级价格

苯磺酸顺阿曲库铵

CAS号:96946-42-8
英文名:Cisatracurium besylate
中文名:苯磺酸顺阿曲库铵
CBNumber:CB00138676
分子式:C53H72N2O12.2C6H5O3S
分子量:1243.49
MOL File:96946-42-8.mol

苯磺酸顺阿曲库铵化学性质

熔点 :90-93°C
储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :H2O: soluble1mg/mL
形态 :Powder
颜色 :white
InChIKey :XXZSQOVSEBAPGS-UHFFFAOYSA-L

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :25-36
安全说明 :45
危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany :3
海关编码 :29145090

苯磺酸顺阿曲库铵性质、用途与生产工艺

肌松药苯磺顺阿曲库铵为阿曲库铵的苯磺酸盐形式，是一种神经肌肉阻滞剂，它在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用，作用与筒箭毒碱相似，起效时间为1分钟，持续时间为15分钟。治疗剂量不影响心、肝、肾功能。无蓄积性。大剂量时可促使组胺释放。用于手术所需肌肉松弛或控制呼吸时。与目前临床主要肌松麻醉药比较，苯磺顺阿曲库铵具有通过非肝非肾途径代谢的特点和心血管稳定性，肌松作用比阿曲库铵作用强3倍，无心血管副作用。主要适用于全身麻醉，并能广泛应用在气管插管、肝肾功能障碍、心血管手术及老年和儿科病人。

本品与阿曲库铵相比，没有剂量依赖性组胺释放的不良作用，缺点是肝肾功能不全者要慎用。
该药自1996年在英国首次上市后，国外已逐渐代替维库溴铵和阿曲库铵，成为临床肌松药的主流。
市场情况苯磺顺阿曲库铵注射液由葛兰素史克公司（GlaxoSmithKline）与雅培实验室（Abbott Laboratories）合作研发的用于非去极化的骨骼肌松弛的药物。最早于1995年8月在英国上市。
1996年该产品相继在德国、法国和意大利等欧盟国家上市，2004年本品进口至中国，持证商为Aspen Pharma Trading Limited，生产商为GLAXOSMITHK LINEMANUFACTURING SPA（意大利），商品名为赛机宁/Nimbex，规格为2mg/ml（2.5mL：5mg、5mL：10mg和10mL：20mg）。该产品尚未在日本上市。
药理作用顺苯磺阿曲库铵的作用机理似氯筒箭毒碱，但本品是非去极化肌松药物，主要是阻断神经冲动的传导，使肌肉松弛能释放组织胺，但比筒箭毒碱轻微，其特点是起效快，肌松效应高。
药动学本品静注进入肌体组织后，迅速在靶位发挥药理效应，能穿越胎盘而进入胎儿循环。
临床应用苯磺顺阿曲库铵适用于需要骨骼肌松弛的辅助气管插管、机械通气以及各类手术。阿曲库铵由于其较长的半衰期和较低的霍夫曼消除途径依赖，使其适用于长时间的手术和重症监护患者的肌肉松弛维持。
苯磺顺阿曲库铵顺式阿曲库铵是阿曲库铵的10种同分异构体之一，约占阿曲库铵混合物总量的15%。与母体一样属苄异喹啉类非去极化型肌肉松弛药。顺式阿曲库铵的ED95为0.05 mg/kg，肌松效价为阿曲库铵的 3～5倍。其脂溶性低，不直接被血浆非特异性酯酶水解，80%经Hofmann 降解灭活。无组胺释放作用，过敏反应发生率低。临床资料显示，健康择期手术患者快速静注8×ED95量的顺式阿曲库铵未见组胺释放征象。而阿曲库铵2×ED95量即有组胺释放作用。对心血管功能影响轻。代谢产物少，顺式阿曲库铵的分解产物N-甲基四氢罂粟碱约为等效剂量阿曲库铵的1/3～1/10，长时间应用不会因血浆浓度过高而导致惊厥。可用于气管插管和维持全麻期间的肌肉松弛，尤其适用于肝肾功能不全患者手术的麻醉。本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-09-17）。
用法用量静脉单次注射给药用法：
气管插管：本品用于成人插管的推荐剂量为每公斤体重0.15mg。用丙泊酚诱导麻醉后，按此剂量给予苯磺顺阿曲库铵，120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。
维持用药：
对以阿片类或丙泊酚麻醉的病人，给予0.03mg/kg的苯磺顺阿曲库铵可以继续产生大约20分钟临床有效的神经肌肉阻滞作用。连续使用维持剂量不会导致神经肌肉阻滞作用的持续延长。
静脉输注给药：
连续输注苯磺顺阿曲库铵可以维持对神经肌肉的阻滞作用，在出现自然恢复迹象后要维持89~99％的T1抑制，推荐首先3ug/kg/min（0.18mg/kg/hr）的速度输注，一旦达到稳定状态后，大部分病人只需要以1~2ug/kg/min（0.06~0.12mg/kg/hr）的速度连续输注，即可维持阻滞作用。
适宜溶剂 0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或氯化钠(0.45%)加葡萄糖(2.5%)。
给药速度静注：用于气管插管时于1～1.5min 注入。静滴：视肌松情况及剂量控制而定，如达肌松稳态时，一般成人(60kg)滴速为0.1mg/min，可维持肌松。
稳定性密封、避光、2～8℃保存，勿冷冻。原装注射液呈淡黄至黄绿色、澄明。室温下可保存3～6周。启封稀释后>24h 不宜再用。
不良反应使用苯磺顺阿曲库铵可能出现的不良反应包括皮肤潮红、皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛等。作为复合麻醉用药之一，曾有罕见的严重过敏反应。在使用过程中，应密切监测患者的生命体征和病情变化，一旦出现不良反应，应立即停药并采取相应的救治措施。
禁忌与慎用对本品及阿曲库铵过敏者禁用。肾功能不全、电解质紊乱、低体温、神经肌肉接头病变、恶性肿瘤、恶病质者慎用。
药物相互作用 1、增强疗效的药物：与多种全麻药、神经节阻滞药(如六甲胺)、强效利尿药、抗心律失常药、四环素类与多肽类等抗生素可使肌松作用加强或延长。
2、降低疗效的药物：对于曾长期使用苯妥英和卡马西平的患者，使用本药疗效可能降低。使用胆碱酯酶抑制剂可能会缩短/减弱苯磺顺阿曲库铵神经肌肉阻滞作用的持续时间和作用强度。
3、干扰钾、镁、锂盐平衡的药物、排钾激素亦可使本品肌松作用改变。
4、使用琥珀胆碱可导致本药作用不能被新斯的明拮抗。
用途一种非去极化神经肌肉阻滞剂。