阿曲库铵

肌肉松弛药性状药理作用适应证不良反应注意事项药物相互作用苯磺酸阿曲库铵顺式阿曲库铵阿曲库铵试剂级价格

阿曲库铵

CAS号:64228-79-1
英文名:Atracurium besylate
中文名:阿曲库铵
CBNumber:CB62130242
分子式:C53H72N2O12+2
分子量:929.16
MOL File:64228-79-1.mol

阿曲库铵化学性质

熔点 :185-194 ºC
储存条件 :-20°C Freezer
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
InChIKey :YXSLJKQTIDHPOT-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(C1C=CC(OC)=C(OC)C=1)C1[N+](CCC2=CC(OC)=C(OC)C=C12)(C)CCC(=O)OCCCCCOC(=O)CC[N+]1(CCC2=CC(OC)=C(OC)C=C2C1CC1C=CC(OC)=C(OC)C=1)C

阿曲库铵化学药品说明书

阿曲库铵|药物应用信息

阿曲库铵性质、用途与生产工艺

肌肉松弛药阿曲库铵和罗库溴铵均属于非去极化神经肌肉阻滞剂，阿曲库铵是由10种立体异构体组成的混合物，常用其苯磺酸盐。广泛应用于临床麻醉和重症监护中，以辅助气管插管和维持手术过程中的肌肉松弛。

与所有的肌松剂一样，阿曲库铵是一个四价物；但苄异喹啉结构决定了其独特的降解方式，主要通过非酶降解消除，也可通过假性胆碱酯酶水解为无活性的代谢产物，再通过肾脏和胆汁排泄。作用比筒箭毒碱弱，但起效快(1分钟)，持续时间短(15分钟)，反复给药无蓄积性，对神经节阻滞作用较轻，对心率无影响。临床用于各种手术时需要肌松以便于控制呼吸静注给药，起始剂量0.3～0.6mg/kg，然后可以静滴每分钟5～10μg/kg维持。
性状其苯磺酸盐为白色至黄白色粉末，具轻微吸湿性。溶于水，极易溶于乙醇、乙腈和二氯甲烷。含有顺—顺、顺—反、反—反三种异构体。
药理作用阿曲库铵为合成双季铵酯型的苄异喹啉化合物，为中时效筒箭毒类非去极化肌松剂。主要可通过竞争性与胆碱能受体结合而起作用，可被新斯的明等抗胆碱酯酶药所逆转。神经肌肉阻滞作用时程为等效量泮库溴铵的1/3。起效迅速，肌松效果好。静注0.4～0.5mg/kg，于1～2分钟显效，3～5分钟达高峰，作用维持时间为15～30分钟，重复给药无蓄积作用。在生理温度和pH环境中可经Hofmann降解(即经非特异性酯酶降解及碱基水解)为非活性代谢物。血浆蛋白结合率约为 80%。主要以代谢物形式经尿和胆汁排泄，消除半衰期约20分钟。可少量透过胎盘。大剂量，尤其是快速给药，可诱发组胺释放而引起低血压、皮肤潮红、支气管痉挛。
顺式阿曲库铵是阿曲库铵的同分异构体，作用相同，但作用强度和作用时间有所加强，并兼有稳定心血管的特点，为强效中时效非去极化肌松剂。大剂量使用亦不释放组胺。适用于肝肾功能障碍及心血管手术的患者。
适应证主要用于各种外科手术中麻醉时的骨骼松弛药，便于控制呼吸，尤其适用于气管插管时所需的肌肉松弛。剖腹产术的肌肉松弛的维持。
不良反应大剂量可致血压降低、心率加快或心动过缓。偶尔可引起荨麻疹及支气管痉挛。
注意事项 1. 对本品过敏及重症肌无力患者禁用；神经肌肉疾病、严重电解质紊乱、严重心血管病患者及孕妇慎用。
2. 本品以灭菌生理盐水稀释后可保存24小时，以葡萄糖注射液稀释则宜在8小时内用完，以免降解。
3. 过量(用量>0.5mg/kg)可致过多的组胺释放，引起心动过速。
4. 阿曲库铵的剂型是10 mg/ml的溶液；须储存于2～8℃,如储存于室温下，须于14天内使用以保证效能。因为阿曲库铵暴露于室温时，每月效能将丧失5% ～ 10%。
药物相互作用 1. 阿曲库铵与吸入麻醉剂、氨基糖苷类药物、克林霉素或林可素合用时，神经肌肉阻滞时间延长。
2. 应避免本品与碱性药物如硫喷妥钠等在同一注射器内混合使用。
3. 恩氟烷、异氟烷、氨基糖苷类及多肽类抗生素等可增强本品的作用。其肌松作用可被胆碱酯酶抑制剂如新斯的明拮抗。
4. 不能与琥珀胆碱合用。
苯磺酸阿曲库铵苯磺酸阿曲库铵为化学合成的较新的非除极型肌松药。其作用机制主要通过竞争胆碱能受体，阻断乙酰胆碱传递而起作用。本品可被新斯的明等抗胆碱酯酶药逆转，其肌松作用为维库溴铵的1/5～1/4。本品的代谢不依赖酶的作用，也不依赖于肝脏和肾脏的代谢与排泄，而是在血浆内自然降解失活。本品静注0.4～0.5mg/kg，于1～2分钟显效，3～5分钟肌松作用达高峰，维持时间15～30分钟，反复给药无蓄积性，血浆消除半衰期约20 分钟，肝肾功能不影响其消除半衰期。恩氟烷、异氟烷与本品在肌松方面有协同作用。本品不影响心率和血压，并有轻度组胺释放作用。
临床用作各种外科手术麻醉时的骨骼肌松弛剂，尤其适用于肝肾功能不良的患者，也用于气管插管时肌肉松弛和剖宫产术时肌肉松弛的维持。本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-09-17）。
顺式阿曲库铵顺式阿曲库铵是阿曲库铵的10种同分异构体之一，约占阿曲库铵混合物总量的15%。与母体一样属苄异喹啉类非去极化型肌肉松弛药。顺式阿曲库铵的ED95为0.05 mg/kg，肌松效价为阿曲库铵的 3～5倍。其脂溶性低，不直接被血浆非特异性酯酶水解，80%经Hofmann 降解灭活。无组胺释放作用，过敏反应发生率低。临床资料显示，健康择期手术患者快速静注8×ED95量的顺式阿曲库铵未见组胺释放征象。而阿曲库铵2×ED95量即有组胺释放作用。对心血管功能影响轻。代谢产物少，顺式阿曲库铵的分解产物N-甲基四氢罂粟碱约为等效剂量阿曲库铵的1/3～1/10，长时间应用不会因血浆浓度过高而导致惊厥。可用于气管插管和维持全麻期间的肌肉松弛，尤其适用于肝肾功能不全患者手术的麻醉。