塞莱昔布

简介作用机制药理作用临床用途副反应塞莱昔布试剂级价格

塞莱昔布

CAS号:169590-42-5
英文名:Celecoxib
中文名:塞莱昔布
CBNumber:CB00138548
分子式:C17H14F3N3O2S
分子量:381.37
MOL File:169590-42-5.mol

塞莱昔布化学性质

熔点 :157-159°C
沸点 :529.0±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: >20mg/mL
酸度系数(pKa) :9.68±0.10(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to off-white
水溶解性 :7mg/L(25 ºC)
Merck :14,1956
BCS Class :2
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
InChI :InChI=1S/C17H14F3N3O2S/c1-11-2-4-12(5-3-11)15-10-16(17(18,19)20)22-23(15)13-6-8-14(9-7-13)26(21,24)25/h2-10H,1H3,(H2,21,24,25)
InChIKey :RZEKVGVHFLEQIL-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(S(N)(=O)=O)=CC=C(N2C(C3=CC=C(C)C=C3)=CC(C(F)(F)F)=N2)C=C1
CAS 数据库 :169590-42-5(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Benzenesulfonamide, 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]- (169590-42-5)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :20/21/22-52-61-60
安全说明 :22-24/25-28-37/39
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3
RTECS号 :DB2944937
危险等级 :IRRITANT
海关编码 :29350090
毒害物质数据 :169590-42-5(Hazardous Substances Data)

塞莱昔布 MSDS

4-[5-(4-Methylphenyl)-3-trifluoromethyl)-1H-pyrazol-yl]benzenesulfonamide

塞莱昔布性质、用途与生产工艺

简介塞来昔布，又称塞内昔布或赛利克西，是一种白色或淡黄色的结晶粉末，其化学名为4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)吡唑-1-基]苯磺酰胺。该药物具有较高的溶解性和稳定性，可溶于乙酸乙酯等有机溶剂。塞来昔布作为口服硬胶囊制剂，在临床上被广泛应用于关节炎、强直性脊柱炎等疾病的治疗。
作用机制塞来昔布的主要作用机制在于其特异性地抑制环氧化酶-2（COX-2）的活性。环氧化酶是一种参与前列腺素生物合成的关键酶，其中COX-1在维持机体正常生理功能中起着重要作用，而COX-2则在炎症反应中被诱导产生，并促进炎症性前列腺素的合成。塞来昔布通过选择性抑制COX-2的活性，阻断炎症性前列腺素的生成，从而达到抗炎、镇痛的作用。
药理作用
抗炎作用：通过抑制COX-2的活性，减少炎症性前列腺素的合成和释放，从而减轻炎症反应，缓解红肿、疼痛等症状。
镇痛作用：抑制脊髓内神经元的兴奋性，减少疼痛信号的传导，发挥镇痛作用。
解热作用：抑制炎症反应中的发热因子，降低体温，缓解发热症状。
临床用途
骨关节炎：塞来昔布可有效缓解骨关节炎引起的疼痛和肿胀，改善关节功能。
类风湿性关节炎：对于类风湿性关节炎患者，塞来昔布不仅可减轻疼痛和肿胀，还可改善关节活动度，提高患者生活质量。
强直性脊柱炎：塞来昔布在治疗强直性脊柱炎方面也显示出良好的疗效，可减轻疼痛、僵硬等症状，改善脊柱活动度。
副反应
肠道反应：部分患者可能出现腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道不适症状。严重者可能出现胃溃疡、胃出血等严重并发症。
心血管系统反应：塞来昔布可能增加心血管事件的风险，如高血压、心绞痛、心肌梗死等。因此，在使用时需谨慎评估患者的心血管状况。
皮肤反应：部分患者可能出现皮疹、瘙痒等皮肤不适症状。严重者可能出现荨麻疹、皮炎等过敏反应。