奈妥匹坦

简介作用机制药代动力学临床用途副作用奈妥匹坦试剂级价格

奈妥匹坦

CAS号:290297-26-6
英文名:2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethyl-N-[4-(2-methylphenyl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]propanamide
中文名:奈妥匹坦
CBNumber:CB00138387
分子式:C30H32F6N4O
分子量:578.59
MOL File:290297-26-6.mol

奈妥匹坦化学性质

熔点 :156.2-160.0 °C
沸点 :597.4±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.255
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :7.89±0.38(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
InChIKey :WAXQNWCZJDTGBU-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(N(C)C1=C(C2C=CC=CC=2C)C=C(N2CCN(C)CC2)N=C1)(=O)C(C1C=C(C(F)(F)F)C=C(C(F)(F)F)C=1)(C)C

奈妥匹坦性质、用途与生产工艺

简介
奈妥匹坦，又称为Netupitant，是一种选择性拮抗剂，主要作用于人体P物质/神经激肽1（NK1）受体。这种药物常与帕洛诺司琼等其他成分联合使用，形成复方制剂，如奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊，用于治疗和预防特定疾病的症状。奈妥匹坦的发现和应用，为医疗领域带来了新的治疗选择和希望。
奈妥匹坦的性状
作用机制奈妥匹坦的主要作用机制在于其作为NK1受体的拮抗剂，能够阻断P物质等神经递质与NK1受体的结合，从而抑制由此引发的生理反应。P物质是一种广泛分布于神经系统的神经肽，与疼痛、恶心、呕吐等多种生理病理过程密切相关。奈妥匹坦通过阻断P物质的作用，可以显著减轻这些症状，特别是在化疗引起的恶心和呕吐方面表现尤为突出。
药代动力学奈妥匹坦在体内的药代动力学特性是其发挥药效的重要基础。奈妥匹坦口服后，能够迅速被吸收进入血液循环，并在体内广泛分布。其半衰期较长，平均超过24小时，这意味着奈妥匹坦在体内的作用时间持久，能够持续发挥药效。此外，奈妥匹坦的代谢和排泄主要通过肝脏和肾脏进行，但其在体内的代谢过程相对复杂，涉及多种酶和途径。
临床用途
预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐：这是奈妥匹坦最主要且最为人所知的临床用途。化疗作为癌症治疗的重要手段，其引起的恶心和呕吐症状严重影响了患者的生活质量。奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊通过同时阻断NK1和5-HT3两条关键通路，显著降低了化疗引起的恶心和呕吐的发生率，提高了患者的耐受性和治疗效果。
辅助治疗药物和酒精成瘾：奈妥匹坦作为镇痛剂和镇静剂，能够减轻某些药物和酒精的欣快效应，从而减少对这些物质的渴求。虽然这一用途相对较为小众，但在综合治疗计划中，奈妥匹坦仍发挥着重要作用，帮助成瘾者更容易地戒除药物或酒精成瘾。
副作用
头疼：奈妥匹坦分解后迅速进入血液循环，可能刺激大脑神经，导致头疼等不适症状。这种副作用一般较轻，适当减药或停药后多可缓解。
胃肠道不适：由于奈妥匹坦的主要作用是预防恶心和呕吐，若服用剂量过大，可能会抑制胃肠道的正常蠕动功能，导致胃肠道不适、便秘等症状。因此，在使用奈妥匹坦时，需严格遵循医嘱，避免过量使用。
过敏反应：部分患者可能对奈妥匹坦中的某些化学成分过敏，出现皮肤瘙痒、呼吸困难等过敏反应。对于这类患者，应立即停药并就医治疗。