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吡嗪酰胺

吡嗪酰胺,98-96-4,结构式
吡嗪酰胺
  • CAS号:98-96-4
  • 英文名:Pyrazinamide
  • 中文名:吡嗪酰胺
  • CBNumber:CB7429387
  • 分子式:C5H5N3O
  • 分子量:123.11
  • MOL File:98-96-4.mol
吡嗪酰胺化学性质
  • 熔点 :189-191 °C (lit.)
  • 沸点 :229.19°C (rough estimate)
  • 密度 :1.3260 (rough estimate)
  • 折射率 :1.5900 (estimate)
  • 闪点 :>110°(230°F)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :H2O: soluble50mg/mL
  • 形态 :Crystalline Powder or Needles
  • 酸度系数(pKa) :0.5(at 25℃)
  • 颜色 :White
  • PH值 :7 (H2O)
  • 水溶解性 :15 mg/mL
  • Merck :14,7956
  • BRN :112306
  • BCS Class :1,3
  • LogP :-0.600
  • CAS 数据库 :98-96-4(CAS DataBase Reference)
  • NIST化学物质信息 :Pyrazine carboxamide(98-96-4)
  • EPA化学物质信息 :Pyrazinamide (98-96-4)
安全信息

吡嗪酰胺 MSDS


Pyrazinecarboxamide

吡嗪酰胺 化学药品说明书


吡嗪酰胺|药典2005版
吡嗪酰胺胶囊|药典2005版

吡嗪酰胺性质、用途与生产工艺

  • 抗结核药物 吡嗪酰胺是一种第二线抗结核药物,又称为吡嗪甲酰胺、氨甲酰基吡嗪、异烟酸胺,常温下为白色结晶性粉末,微溶于水,无臭,味微苦。对人型结核杆菌有较好 的抗菌作用,pH值介于5-5.5之间时,杀菌作用最强,尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌效果最佳。吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌 菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。
    在体内抑菌浓度12.5μg/ml,达50μg/ml可杀灭结核杆菌。在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍,在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。
    抑菌作用介于链霉素与对氨基水杨酸钠之间,毒性大,易产生耐药性,需与其它抗结核药物联合应用。
    吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似,通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶,阻止脱氢作用,抑制结核杆菌对氧的利用,导致细菌不能正常代谢而死亡。
    口服易吸收,广泛分布于全身组织和体液中,包括肝、肺、脑脊液,肾及胆汁。2小时后达血药高峰。脑脊液与血浓度相近、肝代谢,水解成呲嗪酸,为具有抗菌活 性的代谢物,继而羟化成为无活性的代谢物,经肾小球滤过后尿排泄。t1/2为8~10小时。可与其他抗结核药配合,用于一些复杂肺结核病例及结核性脑膜炎患者。
  • 药物相互作用 1,与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用,吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度从而降低上述药物对痛风的疗效。因此上述药物与吡嗪酰胺合用时应调整剂量以便控制 高尿酸血症和痛风。
    2,与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。
    3,环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低,因此需监测血浓度,据以调整剂量。
    4,与异烟肼、利福平合用有协同作用、并能延缓耐药性的产生。
  • 适应症 与其他抗结核药联合用于经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)治疗无效的结核病。
    本品仅对分枝杆菌有效。
    吡嗪酰胺以往作为二线药,常用于其他抗结核药物治疗失败的复治患者。经大量临床研究表明:含本品的短程治疗方案适用于痰菌阳性的初治病例,—般应用 2~3 个月,此种方案可使治疗结束后,痰菌的复阳率明显降低。
    本品目前已被公认为短程化疗中三联或四联方案的组成之—。
  • 用法用量 与其他抗结核药联合治疗,成人口服常用量为:每6小时按体重5-8.75mg/kg,或每8小时按体重6.7-11.7mg/kg,最高每日3g。
    治疗异烟肼耐药菌感染时可增加至每日60mg/kg。
    儿童慎用,必须使用的参考用量为:每日20-25mg/kg,分3次口服,最高每日2g,疗程一般2~3个月,不得超过6个月。
  • 急救处理 1.误服者立即予以洗胃、导泻。
    2.治疗过程中出现肝功能损害者应停药,并给予护肝治疗。
    3.有痛风发作者给予丙磺舒(羧苯磺胺)0.25g/次,每日3次口服,可促进尿酸的排泄。
    4.有过敏者,给予抗组胺药物及肾上腺糖皮质激素治疗。
  • 不良反应与副作用 长期或大剂量使用该品易引起肝脏损害、血尿酸增高,还可引起胃肠道刺激及过敏反应。
    发生率较高者:食欲减退、发热、异常乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)。
    发生率较少者:畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)或病变关节皮肤拉紧发热(急性痛风性关节痛)。
    应用本品疗程中血尿酸常增高,可引起急性痛风发作,须进行血清尿酸测定。
    不良反应与剂量疗程有关,目前应用常规剂量后,不良反应已少见。
    肝损害:每日服药3g时,约15%患者出现肝损害、肝肿大、压痛、转氨酶升高、黄疸等。目前采用每日1.5g,疗程3个月,肝毒性反应并不多见。
    关节痛:PZA的代谢产物可抑制尿酸的排泄,引致高尿酸血症和痛风样表现,停药后可恢复。
    胃肠道反应:食欲不振、恶心、呕吐。
    过敏反应:偶见发热及皮疹,甚至可出现黄疸。
    皮肤反应:个别对光敏感,皮肤暴光部位呈鲜红棕色。长期服药者,皮肤呈古铜色,停药后可渐恢复。
    糖尿病患者服用吡嗪酰胺,血糖较难控制。
  • 用途  为抗结核病药
吡嗪酰胺上下游产品信息
上游原料
下游产品
吡嗪酰胺 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:15764
  • 产品名称:吡嗪酰胺 100GR Pyrazinamide, 99%, Thermo Scientific Chemicals
  • CAS编号:98-96-4
  • 包装:10g
  • 价格:733元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:15764
  • 产品名称:吡嗪酰胺 100GR Pyrazinamide, 99%, Thermo Scientific Chemicals
  • CAS编号:98-96-4
  • 包装:25g
  • 价格:1437元
吡嗪酰胺生产厂家
  • 公司名称:湖北辰心药业有限公司
  • 联系电话: 18696113233
  • 电子邮件:like1076463918@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3273
  • 优势度:58
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:INTATRADE GmbH
  • 联系电话:+49 3493/605464
  • 电子邮件:sales@intatrade.de
  • 国家:德国
  • 产品数:3572
  • 优势度:66
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