雷诺昔芬

简介药理活性作用机制临床用途副作用雷诺昔芬试剂级价格

雷诺昔芬

CAS号:82640-04-8
英文名:Raloxifene hydrochloride
中文名:雷诺昔芬
CBNumber:CB00138219
分子式:C28H28ClNO4S
分子量:510.04
MOL File:82640-04-8.mol

雷诺昔芬化学性质

熔点 :250-253°C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: 28 mg/mL, soluble
形态 :solid
颜色 :light yellow
最大波长(λmax) :286nm(lit.)
Merck :14,8098
BCS Class :2
InChIKey :BKXVVCILCIUCLG-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(C(=O)C2C=CC(OCCN3CCCCC3)=CC=2)C2C=CC(O)=CC=2SC=1C1C=CC(O)=CC=1.Cl
CAS 数据库 :82640-04-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :22-24/25
WGK Germany :3
RTECS号 :PC4956925
海关编码 :2934990002

雷诺昔芬性质、用途与生产工艺

简介
雷诺昔芬，通常以盐酸雷洛昔芬片（商品名：易维特Evista）的形式存在，是一种白色至带黄白色结晶或结晶性粉末。其熔点为250~253℃，易溶于氯仿或二甲基甲酰胺，较易溶于乙腈、丙酮或乙酸乙酯，较难溶于甲醇、无水乙醇或无水乙醚，几乎不溶于水。雷诺昔芬作为第二代SERM，在结构上与雌激素相似，但具有不同的生物效应，能够在不同组织中选择性地激活或阻断雌激素受体。
雷诺昔芬的性状
药理活性雷诺昔芬的药理活性主要体现在其对雌激素受体的选择性调节作用上。作为SERM，雷诺昔芬与雌激素受体结合后，能够激活某些雌激素通路而阻断其他通路，从而在不同组织中产生不同的生理效应。在骨骼组织中，雷诺昔芬表现出雌激素激动作用，促进骨形成并抑制骨吸收，有助于维持骨密度和骨强度。而在乳腺和子宫组织中，雷诺昔芬则表现出雌激素拮抗作用，减少乳腺上皮和子宫内膜的增生，降低乳腺癌和子宫内膜癌的风险。
作用机制雷诺昔芬的作用机制复杂而精细。它通过与高亲和力的雌激素受体结合，引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达。具体来说，雷诺昔芬能够减少骨的重吸收，使骨转换生化指标降至绝经前范围，从而预防和治疗骨质疏松症。此外，雷诺昔芬还能影响脂代谢，降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，但对高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和甘油三酯水平无显著影响。这些作用机制共同构成了雷诺昔芬在临床上的广泛应用基础。
临床用途雷诺昔芬主要用于预防和治疗女性绝经后骨质疏松症。研究表明，雷诺昔芬能够显著降低椎体骨折的发生率，并在一定程度上减少髋部骨折的风险。对于绝经后妇女而言，雷诺昔芬是一种安全有效的非激素类抗骨吸收药物。此外，雷诺昔芬还具有一定的心血管保护作用，能够降低心血管事件的风险。因此，在决定给绝经后妇女选择使用雷诺昔芬或其他治疗（包括雌激素）时，需综合考虑绝经期症状、对子宫和乳腺组织的作用以及对心血管的危险性和有利影响。
副作用尽管雷诺昔芬在临床应用中展现出良好的疗效和安全性，但仍存在一定的副作用。常见的副作用包括潮热、出汗、外阴阴道干燥症以及小腿疼等。少数患者可能会出现胃肠道症状，如恶心、呕吐、腹痛和消化不良等。此外，雷诺昔芬还可能引起静脉血栓栓塞事件的风险增加，尤其是在治疗初期的前四个月内。因此，在使用雷诺昔芬时，需要密切监测患者的反应和副作用情况，并根据具体情况调整治疗方案。