多替拉韦

简介作用机制药理活性临床用途不良反应多替拉韦试剂级价格

多替拉韦

CAS号:1051375-16-6
英文名:GSK1349572
中文名:多替拉韦
CBNumber:CB00138177
分子式:C20H19F2N3O5
分子量:419.38
MOL File:1051375-16-6.mol

多替拉韦化学性质

熔点 :187-189°C
沸点 :669.0±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.53
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :DMSO (Slightly, Heated, Sonicated), Methanol (Slightly, Heated, Sonicated)
酸度系数(pKa) :4.50±1.00(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Pale Beige

安全信息

毒害物质数据 :1051375-16-6(Hazardous Substances Data)

多替拉韦性质、用途与生产工艺

简介
多替拉韦，是一种HIV整合酶抑制剂，通过抑制HIV病毒复制过程中的关键步骤，达到治疗HIV感染的目的。该药物于近年来被广泛应用于HIV感染的治疗，特别是在与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，能有效控制HIV复制并延缓病情进展。
多替拉韦的性状
作用机制多替拉韦的作用机制主要是通过与HIV-1逆转录酶的亚单位结合，并阻断该酶从反转录过程中的底物（脱氧核糖三磷酸）中获取能量。同时，多替拉韦还可以抑制逆转录酶对RNA链的合成和终止，从而阻止病毒DNA链的合成和成熟。此外，多替拉韦还能与HIV整合酶活性位点结合，阻碍HIV复制周期中关键的逆转录病毒脱氧核糖核酸（DNA）整合链转移步骤，进一步抑制HIV整合酶，阻断病毒的复制。
药理活性多替拉韦在体外实验中显示出强大的抗病毒活性。在感染野生型HIV-1病毒株的外周血单核细胞（PBMC）和MT-4细胞中，多替拉韦的抗病毒活性EC50值范围为0.5~2.1 nM（0.21~0.85 ng/mL）。在一项使用临床分离株的整合酶编码区进行的病毒整合酶敏感性试验中，多替拉韦对13种临床不同的clade B分离株表现出抗病毒活性，平均EC50值为0.52 nM。这些数据表明，多替拉韦对HIV病毒具有高度的敏感性和选择性。
临床用途多替拉韦在临床上主要用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的成人和年满12岁的儿童患者。该药物常与其他抗逆转录病毒药物联合使用，以有效控制HIV复制并延缓病情进展。在治疗过程中，医生会根据患者的具体情况和病毒耐药性等因素，制定个性化的治疗方案。
不良反应
虽然多替拉韦在治疗HIV感染方面表现出良好的疗效，但在使用过程中也可能出现一些不良反应。常见的不良反应包括乏力、头痛、腹痛、恶心、呕吐、腹泻、口干等。此外，部分患者还可能出现乳酸性酸中毒、皮疹、血小板减少、肌酸激酶及肝酶增高等少见的不良反应。在极少数情况下，患者可能出现严重的副作用，如胰腺炎、肝肿大伴脂肪变性等。因此，在使用多替拉韦时，医生需要密切监测患者的病情变化，并根据需要及时调整治疗方案。