前列地尔

简介治疗耳聋药理作用药代动力学制备方法前列地尔试剂级价格

前列地尔

CAS号:745-65-3
英文名:Prostaglandin E1
中文名:前列地尔
CBNumber:CB00138128
分子式:C20H34O5
分子量:354.48
MOL File:745-65-3.mol

前列地尔化学性质

熔点 :115-116 °C
比旋光度 :-64 º (c=1.0, C2H5OH)
沸点 :407.69°C (rough estimate)
密度 :1.0458 (rough estimate)
折射率 :1.6120 (estimate)
储存条件 :-20°C
溶解度 :ethanol: 1 mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :pKa 4.85± 0.07(H2O,t=25±0.1,I=0.1(NaCl)) (Uncertain)
颜色 :White to off-white
水溶解性 :insoluble
Merck :13,7968
BRN :5294062
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChIKey :GMVPRGQOIOIIMI-DWKJAMRDSA-N

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :22-36/37/38-61
安全说明 :36-26
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :3
RTECS号 :GY4569800
F :8-10
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29375000

前列地尔 MSDS

11,15-Dihydroxy-9-oxoprost-13-en-1-oic acid

前列腺素E1 化学药品说明书

前列地尔|药典2005版
注射用前列地尔|药典2005版

前列地尔性质、用途与生产工艺

简介
前列地尔（Alprostadil）的化学式为C20H34O5。它是一种白色至灰白色结晶粉末。它在甲醇、乙醇、乙酸乙酯和氯仿中易溶，极微溶于水。它主要用于治疗慢性动脉闭塞性疾病，如血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化症，以及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛。此外，它也用于脏器移植术后抗栓治疗，抑制移植血管内的血栓形成，以及用于动脉导管依赖性先天性心脏病，缓解低氧血症。
治疗耳聋选择耳鼻咽喉科自2011年8月至2013年8月收治的85例突发性耳聋患者为研究对象,随机分为两组。两组患者均给予对症支持治疗,对照组在对症支持治疗的基础上给予盐酸丁咯地尔注射液治疗(0.2g/次,1次/d),治疗组在对症支持治疗的基础上给予前列地尔注射液治疗(10μg/次,1次/d),对比观察两组患者治疗后的总有效率及不良反应。结果(1)治疗组总有效率为90.91%,明显高于对照组总有效率为78.05%(P<0.05);(2)不良反应比较:两组患者治疗后均未发生头晕、头痛、肝肾功能损害等不良反应,两组比较无明显差异(P>0.05)。结论前列地尔治疗突发性耳聋的临床效果显著,且副作用小,值得临床广泛推广。
药理作用前列地尔（PGE1）是前列腺素家族的一员，其合成变体在药学上被称为前列腺素E1。PGE1可通过增加肌醇磷脂水平和cAMP含量来提高Na+-K+-ATP酶的活性，从而促进神经内血流量的增加，增强神经营养，提高运动性神经传导速度。其次，PGE1可以通过抑制血小板聚集和调节扩张的血管来改善外周微循环。据有关研究报道,PGE1既能减少糖尿病患者的细胞凋亡，又能促进轴突再生，加速患者的功能恢复。
药代动力学前列地尔的生物转化主要在肺内进行，它迅速在输注开始后达到稳态浓度。大约60-90%经肺部首过代谢为15-酮基-PGE1，15-酮基-PGE0和PGE0，然后主要通过肾脏排泄，给药后24小时内大部分药物通过尿液排出。
制备方法
一种前列地尔的制备方法,室温下加入前列地尔、四氢呋喃搅拌,通入氯化氢气体,升温至55-65℃,反应5-7小时,加入活性炭脱色30分钟,滤除活性炭,母液加压抽干溶剂,残余物种加入异丙醇,在40-45℃滴加石油醚,缓慢降温至10℃以下静置析晶5-6小时,抽滤,得到白色固体前列腺素E1。本发明在酸性条件下进行消除反应,反应条件温和,以重结晶代替层析柱分离进行提纯,操作简便快速,产物纯度高。