福沙匹坦双葡甲胺

简介作用机制药代动力学适应症不良反应福沙匹坦双葡甲胺试剂级价格

福沙匹坦双葡甲胺

CAS号:265121-04-8
英文名:Fosaprepitant dimeglumine
中文名:福沙匹坦双葡甲胺
CBNumber:CB00138106
分子式:C30H39F7N5O11P
分子量:809.63
MOL File:265121-04-8.mol

福沙匹坦双葡甲胺化学性质

储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :≥50.24 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥13.16 mg/mL in H2O with ultrasonic
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :Fosaprepitant dimeglumine has four functional groups which have pKa values of 3.05 ± 0.03, 4.92 ± 0.02, 9.67 ± 0.01 and 10.59 ± 0.03. The pka value of 3.05 corresponds to the morpholinium group, the pka of 4.92 corresponds to the monophosphonate group, the pka of 9.67 corresponds to the meglumine counter ion, and the pka of 10.59 corresponds to the triazolinone NH group.

福沙匹坦双葡甲胺性质、用途与生产工艺

简介福沙匹坦双葡甲胺（Fosaprepitant Dimeglumine）是一种作用于中枢系统的神经激肽1（NK-1）受体拮抗剂，主要用于预防化疗相关性恶心呕吐。其化学式为C37H56F7N6O16P，CAS号为265121-04-8。作为一种注射用药品，福沙匹坦双葡甲胺作为一种新型的神经激肽1（NK-1）受体拮抗剂，在预防化疗相关性恶心呕吐方面具有良好的疗效和安全性。其独特的作用机制、快速的药代动力学特性以及广泛的适应症使得它成为化疗辅助治疗中的重要药物之一。
福沙匹坦双葡甲胺的性状
作用机制福沙匹坦双葡甲胺主要通过阻断大脑的恶心、呕吐的信号作用机制而发挥作用。它选择性地与NK-1受体结合，从而抑制P物质（一种与恶心和呕吐相关的神经递质）与NK-1受体的结合，进而减少恶心和呕吐的发生。此外，福沙匹坦双葡甲胺还可以与其他止吐药物联合使用，提高止吐效果。
药代动力学
福沙匹坦双葡甲胺在体内的药代动力学特性表现为快速分布和消除。静脉给药后，福沙匹坦双葡甲胺迅速转化为阿瑞匹坦，后者是福沙匹坦的活性代谢物。阿瑞匹坦在体内的分布广泛，与血浆蛋白的结合率较高。其消除主要通过肝脏代谢和肾脏排泄，半衰期较短。这些特性使得福沙匹坦双葡甲胺能够在短时间内发挥药效，同时减少长期积累的风险。
适应症
福沙匹坦双葡甲胺主要适用于成年和12岁以上的儿童患者，用于预防高度致吐化疗药物（HEC）初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。此外，它还可以用于预防中度致吐化疗药物（MEC）引起的恶心和呕吐。在与其他止吐药物联合给药的情况下，福沙匹坦双葡甲胺能够显著提高止吐效果，改善患者的生活质量。
不良反应虽然福沙匹坦双葡甲胺在预防化疗相关性恶心呕吐方面具有良好的疗效，但部分患者在使用过程中可能会出现一些不良反应。这些不良反应主要包括皮肤及皮下组织病症（如瘙痒、皮疹、荨麻疹等）、免疫系统紊乱（如过敏、潮红、红斑、呼吸困难等）以及神经系统异常等。在使用福沙匹坦双葡甲胺时，患者应严格按照医生的建议用药，避免擅自增减剂量或停药。对于出现的不良反应，患者应及时就医并告知医生自己的用药情况，以便医生进行针对性的处理。