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曲洛斯坦

曲洛斯坦,13647-35-3,结构式
曲洛斯坦
  • CAS号:13647-35-3
  • 英文名:Trilostane
  • 中文名:曲洛斯坦
  • CBNumber:CB00137858
  • 分子式:C20H27NO3
  • 分子量:329.43
  • MOL File:13647-35-3.mol
曲洛斯坦化学性质
  • 熔点 :264 °C
  • 比旋光度 :D25 +137.4° (c = 1 in pyridine)
  • 沸点 :467.02°C (rough estimate)
  • 密度 :1.1213 (rough estimate)
  • 折射率 :1.5614 (estimate)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: ≥17mg/mL
  • 形态 :powder
  • 酸度系数(pKa) :8.57±0.70(Predicted)
  • 颜色 :white to tan
  • InChIKey :KVJXBPDAXMEYOA-CXANFOAXSA-N
  • SMILES :[C@@]123CC[C@@]4([H])[C@]5([H])CC[C@H](O)[C@@]5(C)CC[C@]4([H])[C@@]1(C)CC(C#N)=C(O)[C@@]2([H])O3 |&1:0,3,5,9,11,15,17,25,r|
  • CAS 数据库 :13647-35-3(CAS DataBase Reference)
  • EPA化学物质信息 :Trilostane (13647-35-3)
安全信息
  • 危险品标志 :Xi
  • 危险类别码 :36/37/38-62
  • 安全说明 :26-36/37
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :29372900

曲洛斯坦 MSDS


Trilostane

曲洛斯坦性质、用途与生产工艺

  • 简介 曲洛斯坦 (trilostane,1),化学名为 3,17β- 二羟基 -2- 氰基 -4α,5α-环氧雄甾烷 -2- 烯,由美国斯特林药业公司研发,1980 年首次在英国上市,主要用于治疗库欣综合征 ( 皮质醇增多症 ) 和原发性醛固酮增多症。2002 年由英国 Bioenvision 公司开发为抗雌激素药物,商品名 Modrenal,用于治疗晚期乳腺癌。
  • 药代动力学

    曲洛斯坦(Trabectedin)的药代动力学特点,通过静脉注射给药,具有100%的生物利用度。在体内的分布相对广泛,可以穿透血脑屏障。在肝脏中通过细胞色素P450酶系进行代谢,主要通过CYP3A4途径。主要通过胆汁排泄,部分通过肾脏排泄。它的半衰期较长,大约为两个星期。由于它通过CYP3A4代谢,因此与其他影响该酶系的药物可能存在相互作用。


  • 作用机制 在性腺向精巢分化过程中,内源雄激素对精巢发育和精子发生起着关键作用。通过抑制3β-羟基类固醇脱氢酶(3β-hydroxysteroid dehydrogenase,3β-HSD,雄激素合成酶)的活性,如曲洛斯坦(trilostane,TR),可降低雄激素合成酶相关基因的表达水平和血液中11-酮基睾酮(11-ketotestosterone,11-KT)的含量。
  • 不良反应

    曲洛斯坦作为一种抗癌药物,在治疗过程中患者可能会经历一些具体的不良反应,例如恶心和呕吐、腹泻、白细胞计数下降导致的感染风险增加、肝功能指标异常、心律不齐、呼吸困难、皮疹以及注射部位红肿等。医生通常会根据患者的反应调整治疗方案,以最大限度地减少这些不良反应。

  • 制备方法

    在250ml单口瓶中加入6(9.4g,0.03mol)与二氯甲烷(80ml),0℃搅拌下分批加入m-CPBA(纯度80%,7.8g,0.036mol),加毕撤去冰浴,室温搅拌8h。反应液依次用饱和亚硫酸氢钠溶液(80 ml)、饱和碳酸氢钠溶液(80 ml×2)和饱和氯化钠溶液(80 ml)洗涤,经无水硫酸钠干燥后过滤,滤液浓缩至干,所得固体用乙酸乙酯(50 ml)重结晶,抽滤,滤饼于60℃干燥5h,得白色固体曲洛斯坦(8.7g,88%),mp180~185℃。纯度98.4%。

    曲洛斯坦的合成.png

曲洛斯坦上下游产品信息
上游原料
下游产品
曲洛斯坦 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW1364735301
  • 产品名称:曲洛斯坦
  • CAS编号:13647-35-3
  • 包装:1G
  • 价格:1022元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:46438
  • 产品名称:曲洛司坦 Trilostane
  • CAS编号:13647-35-3
  • 包装:250mg
  • 价格:1734元
曲洛斯坦生产厂家
  • 公司名称:SynZeal Research Pvt Ltd
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:standards@synzeal.com
  • 国家:印度
  • 产品数:6514
  • 优势度:58
  • 公司名称:CLEARSYNTH LABS LTD.
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@clearsynth.com
  • 国家:印度
  • 产品数:6257
  • 优势度:58
  • 公司名称:Meenaakshi Molecules Pvt Ltd
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@meenaakshi.in
  • 国家:印度
  • 产品数:45
  • 优势度:58
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