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曲洛斯坦

曲洛斯坦

中文名称:曲洛斯坦
英文名称:Trilostane
CAS号:13647-35-3
分子式:C20H27NO3
分子量:329.43
EINECS号:237-133-0
Mol文件:13647-35-3.mol
曲洛斯坦 结构式

曲洛斯坦 性质

熔点 264 °C
比旋光度 D25 +137.4° (c = 1 in pyridine)
沸点 467.02°C (rough estimate)
密度 1.1213 (rough estimate)
折射率 1.5614 (estimate)
储存条件 2-8°C
溶解度 在DMSO中的溶解度≥17mg/mL
形态 粉末
酸度系数(pKa) 8.57±0.70(Predicted)
颜色 白色至棕褐色
InChIKey KVJXBPDAXMEYOA-CXANFOAXSA-N
SMILES [C@@]123CC[C@@]4([H])[C@]5([H])CC[C@H](O)[C@@]5(C)CC[C@]4([H])[C@@]1(C)CC(C#N)=C(O)[C@@]2([H])O3 |&1:0,3,5,9,11,15,17,25,r|
CAS 数据库 13647-35-3(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 Trilostane (13647-35-3)

曲洛斯坦 用途与合成方法

曲洛斯坦 (trilostane,1),化学名为 3,17β- 二羟基 -2- 氰基 -4α,5α-环氧雄甾烷 -2- 烯,由美国斯特林药业公司研发,1980 年首次在英国上市,主要用于治疗库欣综合征 ( 皮质醇增多症 ) 和原发性醛固酮增多症。2002 年由英国 Bioenvision 公司开发为抗雌激素药物,商品名 Modrenal,用于治疗晚期乳腺癌。

曲洛斯坦(Trabectedin)的药代动力学特点,通过静脉注射给药,具有100%的生物利用度。在体内的分布相对广泛,可以穿透血脑屏障。在肝脏中通过细胞色素P450酶系进行代谢,主要通过CYP3A4途径。主要通过胆汁排泄,部分通过肾脏排泄。它的半衰期较长,大约为两个星期。由于它通过CYP3A4代谢,因此与其他影响该酶系的药物可能存在相互作用。


在性腺向精巢分化过程中,内源雄激素对精巢发育和精子发生起着关键作用。通过抑制3β-羟基类固醇脱氢酶(3β-hydroxysteroid dehydrogenase,3β-HSD,雄激素合成酶)的活性,如曲洛斯坦(trilostane,TR),可降低雄激素合成酶相关基因的表达水平和血液中11-酮基睾酮(11-ketotestosterone,11-KT)的含量。

曲洛斯坦作为一种抗癌药物,在治疗过程中患者可能会经历一些具体的不良反应,例如恶心和呕吐、腹泻、白细胞计数下降导致的感染风险增加、肝功能指标异常、心律不齐、呼吸困难、皮疹以及注射部位红肿等。医生通常会根据患者的反应调整治疗方案,以最大限度地减少这些不良反应。

在250ml单口瓶中加入6(9.4g,0.03mol)与二氯甲烷(80ml),0℃搅拌下分批加入m-CPBA(纯度80%,7.8g,0.036mol),加毕撤去冰浴,室温搅拌8h。反应液依次用饱和亚硫酸氢钠溶液(80 ml)、饱和碳酸氢钠溶液(80 ml×2)和饱和氯化钠溶液(80 ml)洗涤,经无水硫酸钠干燥后过滤,滤液浓缩至干,所得固体用乙酸乙酯(50 ml)重结晶,抽滤,滤饼于60℃干燥5h,得白色固体曲洛斯坦(8.7g,88%),mp180~185℃。纯度98.4%。

曲洛斯坦的合成.png

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38-62
安全说明26-36/37
WGK Germany3
海关编码29372900

MSDS信息

语言:English
提供商:Trilostane

曲洛斯坦 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-11 XW1364735301 曲洛斯坦 13647-35-3 1G 1022
2024-11-08 46438 曲洛司坦 13647-35-3 250mg 1734

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台州开创生物医药有限公司
黄金产品 现货
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中文名称:曲洛司坦;曲洛斯坦
英文名称:Trilostane
CAS:13647-35-3
纯度:0.99 | 包装信息:1G;100G;1KG | 备注:医药级
库存量:>100kg
现货日期:2025/1/6 11:13:49
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话:400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:曲洛斯坦
英文名称:Trilostane
CAS:13647-35-3
品牌:Adamas | 产品编号:014085637 | Purity:99%|104107D
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
现货
联系电话:027-59402396 13419635609
产品介绍:
中文名称:曲洛斯坦;曲洛司坦
英文名称:Trilostane
CAS:13647-35-3
纯度:99% | 包装信息:100G;1000G;5000G | 备注:化学试剂供出口和科研,G~KG都能供应,维斯尔曼借助现代化ERP系统提供实时库存信息,详情咨询王明13419635609
库存量:1000G
现货日期:2025/1/13 17:22:01
上海笛柏生物科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:曲洛斯坦
CAS:13647-35-3
品牌:D&B | 产品编号:K100640 | Purity:≥98%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: +86-18521732826
产品介绍:
中文名称:曲洛斯坦
英文名称:Trilostane
CAS:13647-35-3
品牌:阿拉丁生化 | 产品编号:T302496 | Purity:98%

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2020-10-22 曲洛司坦

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武汉鼎信通药业有限公司 2025-01-18
曲洛斯坦
湖北常奥药业有限公司 2024-11-27

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