异丙酚

性质术后镇静效果提高麻醉前后镇痛效果制备方法麻醉干预药物异丙酚试剂级价格

异丙酚

CAS号:2078-54-8
英文名:Propofol
中文名:异丙酚
CBNumber:CB00137642
分子式:C12H18O
分子量:178.27
MOL File:2078-54-8.mol

异丙酚化学性质

熔点 :18 °C (lit.)
沸点 :256 °C/764 mmHg (lit.)
密度 :0.962 g/mL at 25 °C (lit.)
蒸气压 :5.6 mm Hg ( 100 °C)
折射率 :n20/D 1.514(lit.)
闪点 :>230 °F
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Very slightly soluble in water, miscible with hexane and with methanol
酸度系数(pKa) :pKa 11.10(H2O,t =20)(Approximate)
形态 :<18°C Solid,>18°C Liquid
颜色 :Pale Yellow to Yellow
气味 (Odor) :at 100.00?%. mild phenolic
水溶解性 :Very slightly soluble in water.
Merck :14,7834
BRN :1866484
InChIKey :OLBCVFGFOZPWHH-UHFFFAOYSA-N
LogP :3.790
CAS 数据库 :2078-54-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Phenol, 2,6-bis(1-methylethyl)-(2078-54-8)
EPA化学物质信息 :2,6-Diisopropylphenol (2078-54-8)

安全信息

危险品标志 :Xn,T,F
危险类别码 :22-36/37/38-20/21/22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 :26-36/37/39-37/39-36-45-36/37-16-7
危险品运输编号 :2810
WGK Germany :3
RTECS号 :SL0810000
TSCA :Yes
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29089990
毒害物质数据 :2078-54-8(Hazardous Substances Data)
毒性 :dog,LD50,intravenous,30mg/kg (30mg/kg),Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly. Vol. 38, Pg. 1117, 1996.

异丙酚 MSDS

Propofol

丙泊酚化学药品说明书

丙泊酚|药物应用信息
丙泊酚注射液

异丙酚性质、用途与生产工艺

性质
异丙酚在化学上称为2,6-二异丙基苯酚，是一种短效、静脉内给药的镇静催眠剂，用于诱导和维持麻醉或镇静。静脉注射治疗剂量的丙泊酚诱导催眠，兴奋最小，通常在注射开始后40秒内。它是静脉内给药的，因此，施用的产品必须不含相关杂质并具有高纯度。对于制药目的，药品的理想纯度应在99.9%以上。市售的产品纯度约为 97%，作为活性药物成分（API）的纯度较低。
术后镇静效果咪达唑仑与异丙酚联合给药用于老年CPB心脏术后机械通气患者具有显著的镇静效果，有利于减少镇静药物用量，且对患者血气指标及血流动力学指标的影响较小，较单一使用咪达唑仑有利于缩短拔管时间和ICU滞留时间，并降低药物不良反应总发生率，而较单一使用丙泊酚有利于减少治疗费用，是一种更加理想的镇静给药模式。
提高麻醉前后镇痛效果异丙酚是无痛宫腔镜检查术中一种常用的镇静催眠药物，可用于全身麻醉的诱导与维持，具有起效迅速、半衰期短、代谢快等优势。但是丙泊酚的镇痛作用微弱，需增加使用剂量或联合阿片类药物来抑制检查过程中的体动反应，容易影响血流动力学稳定及呼吸功能，增加不良反应的发生风险。艾司氯胺酮复合丙泊酚应用于无痛宫腔镜检查术患者可提高术中麻醉及术后镇痛效果，减少丙泊酚使用剂量，有利于患者早期麻醉复苏，且不良反应少，安全性好，治疗满意度高。
制备方法向3,5-二异丙基-4-羟基苯甲酸（100 g）的苯甲醚（50 ml）中的混合物中加入咪唑（15.3 g，0.5 mol），并将反应混合物在145-155°C下加热1-2小时。反应完成后，将反应混合物冷却至环境温度，并用水（250毫升）稀释，然后用甲苯（500毫升）稀释。分离有机层，用稀盐酸（250ml）洗涤，用水（250ml）洗涤。将所得有机层在减压下浓缩，然后在减压下蒸馏（5-10 Mbar，90-100°C），得到纯度为99.8%的75克异丙酚（HPLC）。
麻醉干预药物异丙酚属于围麻醉期常用的一种干预药物,优势就是代谢起效时间迅速且苏醒较快,还能有效维持机体血流动力学的整体稳定并抑制相关的应激反应,而且可以缓解外周血管的阻力实现降压效果。但是有研究确认单一使用丙泊酚，临床老年患者的对应应激反应比较明显,会让体内释放较多儿茶酚胺,从而造成机体的血压和HR发生变化。