橘皮素

橘皮素，也称橘红素，化学式为C₂₀H₂₀O₇，是橘皮的有效成分之一，性状是无色结晶或结晶性粉末，易挥发，难溶于水，易溶于乙醇、乙醚等有机溶剂，具有臭芳香味。从化合物分类上，它属于天然多甲氧基黄酮成分，具有多种药理活性，近年来得到广泛的关注。基于近些年研究，橘皮素具有抗肿瘤，抗炎，抗哮喘，神经保护等方面的药理作用。

图1.橘皮素来源及性状图

文献建立了一种测定提取物中橘皮素含量的高效液相色谱(HPLC)方法。具体地，以Diamonsil C18色谱柱(250×4.6 mm, 5μm)为固定相、甲醇-0.1%甲酸水溶液(70∶30,V/V)为流动相，设定流速为1.0 mL/min、柱温为30℃、进样体积为10μL，并以320 nm作为检测波长。结果显示，橘皮素在2-80μg/mL范围内呈现出良好的线性关系(R=0.9994)，平均加样回收率在99.45±1.44%范围内，相对标准偏差(RSD)值为1.45%(n=6)。该方法简便、准确、灵敏度高，且专属性强。

1)橘皮素促进白色脂肪棕色化：膳食橘皮素可减少脂肪细胞大小，诱导棕色样脂肪细胞形成(棕色小脂肪细胞数量增加，产热基因表达上调)，维持能量稳态，改善肥胖和脂质积累。

2)橘皮素改善胰岛素抵抗状态：胰岛素能抵抗源于脂肪组织巨噬细胞浸润和衍生的代谢性炎症，橘皮素不仅降低炎症因子生成(NO、IL-6、IL-1β、TNF-α)和炎症相关酶(iNOS、COX-2)表达，而且增加微环境乳酸积累(基于脂肪组织中心碳代谢的测定结果)，进而促进葡萄糖代谢重编程、炎症减弱和巨噬细胞M2极化。

3)橘皮素干预改善肝代谢：橘皮素可干预降低脂肪酸、二酰甘油(DGs)、三酰甘油、神经酰胺和胆固醇酯水平。橘皮素还能够下调脂质生成相关基因，上调脂质氧化和胆汁酸生物合成相关基因，表现为肝脏脂肪酸合成抑制和脂肪酸氧化增加。

4)橘皮素干预改善肠道上皮屏障并优化微生物组成。

橘皮素具有多种药理活性，可用于制备预防和治疗口腔癌药物或保健品。通过芸香科柑橘类水果和果皮中单体化合物陈皮素，柚皮素，橘皮素对人口腔表皮样癌细胞的抗增殖作用实验表明，陈皮素，柚皮素及橘皮素对人口腔表皮样癌细胞增殖都有一定的抑制作用，其中橘皮素的抑制口腔癌细胞增殖的作用最为明显，可用于制备具有预防和治疗口腔癌作用的保健品，适用于大规模推广作用。

有关实验建立了一种从陈皮中分离制备高纯度橘皮素和川陈皮素的方法。选用陈皮作为原料，先用无水乙醇浸提，得陈皮粗提物Ⅰ，然后依次用正己烷和二氯甲烷萃取，得到陈皮粗提物Ⅱ。再以硅胶为吸附剂，乙酸乙酯-石油醚为洗脱剂，探究橘皮素和川陈皮素的最佳分离条件，在最优分离条件下得到橘皮素和川陈皮素两种单体。该法所得的橘皮素和川陈皮素单体，经高效液相色谱(HPLC)法峰面积归一化法计算其纯度均≥98%。