波西

背景特性制备配伍禁忌不良反应波西试剂级价格

波西

CAS号:394730-60-0
英文名:Boceprevir
中文名:波西
CBNumber:CB00137480
分子式:C27H45N5O5
分子量:519.68
MOL File:394730-60-0.mol

波西化学性质

熔点 :>107°C (dec.)
密度 :1.162
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 15 mg/ml with warming)
形态 :solid
酸度系数(pKa) :12.82±0.40(Predicted)
颜色 :White or off-white
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全信息

海关编码 :2933599590
毒害物质数据 :394730-60-0(Hazardous Substances Data)

波西性质、用途与生产工艺

背景
波西又称伯克匹韦（Burkholderia cepacia）是一种革兰氏阴性的杆状细菌，属于伯克霍尔德菌属，是一种环境中广泛存在的细菌。波西也是一种可能对人类和其他生物造成健康危害的细菌。在人体内，它可能引发感染，尤其是对免疫系统较弱的人群。与波西接触时应采取适当的防护措施。
图1 波西原料药性状图
特性
波西具有多种特性。它是一种常见的多药耐药菌，可在不同的环境中生存和繁殖，包括土壤、水体和植物根际。波西还能够合成多种代谢产物，其中一些对抗其他微生物具有抑制作用。其生物降解能力，波西还被用于土壤修复和废水处理。
制备
制备波西的方法包括在适当的培养基中培养细菌。在实验室中，可以使用液态或固态培养基，控制适宜的温度和氧气含量来培养波西。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。化学合成制备波西的方法中，波西中间体(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯盐酸盐的合成是关键。
配伍禁忌
美国食品药品监督管理局（FDA）更新了波西药物标签，表明波西与钙通道阻滞剂、α1- 肾上腺素受体拮抗剂相互作用可能有害。使用α1- 肾上腺素受体拮抗剂多沙唑嗪、西洛多辛、坦索罗辛的患者禁用波西。许多其他依赖于 CYP3A4 / 5 的药物也禁与波西联用，包括抗惊厥药、口服避孕药和镇静剂等。
不良反应
波西的主要不良反应是引起患者贫血和味觉障碍。尽管波西治疗可增加贫血的发生，但大部分患者通过药物的减量和EPO的使用，可纠正贫血。另外，波西引起味觉障碍可能降低患者对药物使用的依从性，但在全球Ⅲ期临床试验中，无患者因此终止治疗，表明多数患者尚可耐受此不良反应。