U3-1402

简介药理作用作用机制用途副作用 U3-1402 试剂级价格

U3-1402

CAS号:1599440-13-7
英文名:Deruxtecan
中文名:U3-1402
CBNumber:CB00137324
分子式:C52H56FN9O13
分子量:1034.05
MOL File:1599440-13-7.mol

U3-1402化学性质

沸点 :1491.1±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 :DMSO:67.5(Max Conc. mg/mL);65.28(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa) :11.18±0.40(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to yellow
InChIKey :XSLGWYQNBQGZTG-MCZRLCSDSA-N

U3-1402性质、用途与生产工艺

简介
U3-1402是一种由阿斯利康（AstraZeneca）生产，日本第一三共（Daiichi Sankyo）开发的创新药物，属于抗体偶联药物（ADC）类别。它结合了靶向治疗和化疗的双重优势，通过特定的机制对HER2阳性癌细胞进行精准打击。自上市以来，U3-1402已成为HER2阳性乳腺癌治疗领域的重要药物之一，为全球患者带来了显著的疗效提升。
U3-1402的性状
药理作用 U3-1402的药理作用主要基于其独特的抗体偶联结构。该药物由三部分组成：重组人源化IgG1 kappa型抗HER2单克隆抗体（trastuzumab）、组织蛋白酶B可裂解的四肽GGFG分子型链接，以及作为有效负载的拓扑异构酶I抑制作用的喜树碱衍生物（DXd）。抗体部分能够特异性地识别并结合到HER2阳性癌细胞表面的HER2蛋白，而DXd则是一种高效的细胞毒性药物，能够破坏癌细胞的DNA复制过程，从而导致癌细胞死亡。
作用机制
U3-1402的作用机制精妙而复杂。首先，其抗体部分与HER2阳性癌细胞表面的HER2蛋白结合，形成稳定的抗原-抗体复合物。随后，这一复合物通过内吞作用进入癌细胞内部，在溶酶体的作用下，四肽链接被裂解，释放出DXd药物。DXd药物在癌细胞内部发挥作用，破坏DNA复制所需的拓扑异构酶I，进而阻断癌细胞的DNA复制和细胞分裂过程，最终导致癌细胞死亡。这种“定点爆破”的治疗方式，既提高了治疗效果，又减少了对正常细胞的损伤。
用途 U3-1402在临床上的主要用途是治疗HER2阳性的乳腺癌患者，特别是那些已经接受过至少两种抗HER2治疗且病情仍然进展的不可切除或转移性患者。在多项临床试验中，U3-1402均表现出了显著的疗效。例如，在一项关键的III期临床试验中，与安慰剂相比，德鲁替康在无病生存期（PFS）和总生存期（OS）方面均有显著改善。
副作用 U3-1402在治疗HER2阳性乳腺癌方面取得了显著成效，但其副作用也不容忽视。患者在接受U3-1402治疗时，可能会出现一系列不良反应，包括但不限于脱发、恶心、呕吐、疲劳、白细胞减少、间质性肺病/肺炎以及左心室功能障碍等。这些副作用的严重程度因个体差异而异，且部分副作用可能会对患者的生活质量造成一定影响。