1-羟基苯并三唑

1-羟基苯并三唑（HOBt），白色晶体，是苯并三唑的1H-N被羟基取代的衍生物。常用作多肽合成中的外消旋化抑制剂。经典方法用DCC脱水缩合制肽时，由于DCC活性很高，常使底物的手性中心无法在产物中很好地保持。

图1 1-羟基苯并三唑性状图

1-羟基苯并三唑是较稳定的化合物，在室温下不易分解。它在水中溶解度较低，在有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）和乙腈中溶解度较高。1-羟基苯并三唑在空气中稳定，但在高温、高湿度和阳光下可能会发生分解。

1-羟基苯并三唑主要用于有机合成中的羰基化合物的活化和保护作用。它可以与硫代芳基酰胺（TBDMS）一起用于酯化反应，提高酯化反应的产率和选择性。1-羟基苯并三唑还常用于胜肽的合成，可以在胜肽合成的过程中保护羟基，防止副反应的发生。

将邻硝基氯苯溶解在甲苯中，加入水合肼,搅拌,升温,保温110-120℃之间，回流反应3-5小时，分出反应生成的水；反应结束后，用碱性溶液中和，减压回收甲苯及水合肼；然后用酸化剂酸化至PH3.2－3.5，析出固体，降温，过滤；固体重结晶，得白色粉末1-羟基苯并三唑。

1-羟基苯并三唑通常都是以单水合物结晶（~11.7%水，重）出售的。无水1-羟基苯并三唑有爆炸性，使用时需注意。1-羟基苯并三唑在常规条件下具有较低的毒性，但仍需谨慎使用。应避免直接接触皮肤和眼睛。在使用1-羟基苯并三唑时，应穿戴合适的防护设备，如实验室手套和护目镜。