扑炎痛

扑炎痛又名贝诺酯、苯诺来、解热安，化学名：2-乙酰氧基苯甲酸对乙酰氨基苯酯，是由对乙酰氨基酚和阿司匹林化学结构经拼合形成的酯化前药，属于非甾体抗炎解热镇痛药。贝诺酯具有对胃肠道刺激性小、毒性低、作用时间长等特点，在临床上得到广泛应用。

扑炎痛临床应用广泛，因服扑炎痛引起药疹，血尿、甚至过敏性休克致死，患者因感冒头昏身疼服扑炎痛后，引起心绞痛反应，血压一度降到“0”，但很快回升，在短时间内出现心纹痛反应。经心电监测及实验室检查各项数据均正常，患者服用扑炎痛后在较短时间内出现心纹痛反应， 可能由于服用扑炎痛后刺激迷走神经，迷走神经兴奋性增高，反射性地引起心脏缺血，缺氧（有紫绀发生）导致心绞痛。

在装有温度计、磁力电动搅拌器的250 m L三口烧瓶中加入60 m L溶剂DMF，控温0℃～5℃，分批加入6.58 g(22.2 mmol）固体三光气。加入后，升温到室温搅拌30 min，制得66.6 mmol Vilsmeier试剂。控温5℃下向Vilsmeier试剂中加入10.0 g(55.5 mmol）乙酰水杨酸，逐滴加入66.6 mmol三乙胺缚酸剂，室温条件下反应3 h，然后将反应液转移至恒压漏斗中，密封备用。精确称取10.0 g (66.2 mmol)扑热息痛（对乙酰氨基酚）和100 m L水，加入装有搅拌桨、温度计的500 m L三口烧瓶中。将反应液降温至5℃左右，在搅拌下逐滴加入氢氧化钠溶液（3.6 g固体氢氧化钠，20 m L水配成）。滴加完毕后，缓慢滴入第一步制得的乙酰水杨酰氯（20 min滴毕），控温8℃～12℃，滴毕，用15 m L DMF荡洗恒压滴液漏斗并滴加至反应液中，使反应液的p H在9～10之间，搅拌反应30 min后，补加150 m L水，搅拌析晶30 min后，抽滤，用水冲洗至中性，烘干，得粗品扑炎痛13.98 g，摩尔收率为80.4%。