美洛昔

简介作用机制药代动力学用途安全性美洛昔试剂级价格

美洛昔

CAS号:71125-38-7
英文名:Meloxicam
中文名:美洛昔
CBNumber:CB00137213
分子式:C14H13N3O4S2
分子量:351.4
MOL File:71125-38-7.mol

美洛昔化学性质

熔点 :255 °C
密度 :1.613±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble
形态 :Off-white solid
酸度系数(pKa) :4.08 in water; 4.24 ± 0.01 in water/ethanol (1:1); 4.63 ± 0.03 in water/ethanol (1:4)
颜色 :yellow
水溶解性 :practically insoluble in water(0.154 mg/mL), with higher solubility observed in strong acids and bases.
Merck :14,5826
BCS Class :2(CLogP), 4 (LogP)
稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChI :InChI=1S/C14H13N3O4S2/c1-8-7-15-14(22-8)16-13(19)11-12(18)9-5-3-4-6-10(9)23(20,21)17(11)2/h3-7,18H,1-2H3,(H,15,16,19)
InChIKey :ZRVUJXDFFKFLMG-UHFFFAOYSA-N
SMILES :S1(=O)(=O)C2=CC=CC=C2C(O)=C(C(NC2=NC=C(C)S2)=O)N1C
EPA化学物质信息 :2H-1,2-Benzothiazine-3-carboxamide, 4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-, 1,1-dioxide (71125-38-7)

安全信息

危险品标志 :Xn,T
危险类别码 :22-36/37/38-25
安全说明 :26-45-60-36/37
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :3
RTECS号 :DL0702000
危险等级 :6.1
包装类别 :III
海关编码 :29349990
毒害物质数据 :71125-38-7(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 orally in mice: 470 mg/kg (Trummlitz, 1980)

美洛昔 MSDS

Meloxicam

美洛昔康化学药品说明书

美洛昔康|药典2005版
美洛昔康的测定—中和滴定法|药物分析方法信息

美洛昔性质、用途与生产工艺

简介
美洛昔康，化学名为4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1,-二氧化物，是一种白色或类白色的结晶性粉末。它最初由德国博林格殷格翰公司开发，并于1996年在欧洲上市，随后在1999年进入美国市场，商品名为Mobic。美洛昔康以其长效、低胃肠道副作用的特点，成为治疗关节炎等疾病的优选药物之一。
美洛昔康的性状
作用机制美洛昔康的主要作用机制在于抑制环氧化酶（COX）的活性，特别是环氧化酶-2（COX-2），从而减少前列腺素的合成。前列腺素是一种重要的炎症介质，参与疼痛、肿胀和发热等炎症反应过程。美洛昔康通过阻断前列腺素的合成，有效减轻炎症反应，达到抗炎、镇痛和解热的效果。与此同时，美洛昔康对环氧化酶-1（COX-1）的抑制作用较弱，因此相比其他NSAID，其对胃肠道和肾脏的副作用较小。
药代动力学美洛昔康的药代动力学特性使其在临床应用中具有显著优势。该药物经胃肠道吸收迅速且完全，口服后的绝对生物利用度高达89%-90%。美洛昔康在体内的分布广泛，与血浆蛋白的结合率高达99.4%，这有助于延长其在体内的滞留时间。药物主要在肝脏代谢，由CYP2C9和3A4酶介导，生成多种代谢物，其中部分代谢物仍具有抗炎活性，但作用较弱。美洛昔康及其代谢物主要通过尿液和粪便排出体外，消除半衰期约为15-20小时，确保了药物的持续疗效和安全性。
用途美洛昔康的临床用途广泛，主要用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等风湿性疾病引起的疼痛、肿胀和功能障碍。其长效的抗炎镇痛作用，使得患者能够减少服药次数，提高生活质量。此外，美洛昔康还可用于术后疼痛、牙痛、痛经等急性疼痛的治疗。在临床实践中，美洛昔康常与其他药物联合使用，以增强疗效或减轻不良反应。
安全性美洛昔康在安全性方面表现良好，但仍需关注其潜在的不良反应。常见的胃肠道不良反应包括消化不良、恶心、呕吐、腹痛等，但相比其他NSAID，其胃肠道副作用较轻。此外，美洛昔康还可能引起血液系统、神经系统等不良反应，但发生率较低。对于老年人、肝肾功能不全者及有上消化道病史的患者，应谨慎使用并密切监测。值得注意的是，美洛昔康可能与其他药物发生相互作用，如与抗凝药合用可能增加出血风险，因此在使用时应避免与其他NSAID或抗凝药同服。