度拉鲁肽

简介生物活性作用机制药代动力学临床用途

度拉鲁肽

CAS号:923950-08-7
英文名:Dulaglutide
中文名:度拉鲁肽
CBNumber:CB00136983
分子式:
分子量:0
MOL File:Mol file

度拉鲁肽化学性质

形态 :Liquid
颜色 :Colorless to light yellow
CAS 数据库 :923950-08-7

安全信息

毒害物质数据 :923950-08-7(Hazardous Substances Data)

度拉鲁肽性质、用途与生产工艺

简介
度拉鲁肽是一种肽类化合物，属于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。它通过模拟人体内自然存在的GLP-1的作用，来调节血糖水平。度拉鲁肽由国外制药公司研发，并在全球范围内得到广泛应用，尽管在国内的临床应用相对有限，但其疗效和安全性已得到广泛认可。
度拉鲁肽的性状
生物活性度拉鲁肽的生物活性主要体现在其作为GLP-1受体激动剂的功能上。GLP-1是一种由肠道L细胞分泌的激素，具有多种生理作用，包括促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、增加饱腹感、减少食物摄入等。度拉鲁肽通过与GLP-1受体结合，模拟GLP-1的生理作用，从而发挥降糖、减重等效果。
作用机制
促进胰岛素分泌：度拉鲁肽以葡萄糖浓度依赖性的方式刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。当血糖升高时，度拉鲁肽的作用增强，促进胰岛素的分泌；而当血糖趋于正常时，其作用减弱，避免了低血糖的发生。
抑制胰高血糖素释放：胰高血糖素是一种升糖激素，由胰岛α细胞分泌。度拉鲁肽能够抑制胰高血糖素的释放，从而进一步降低血糖水平。
增加饱腹感：度拉鲁肽作用于中枢神经系统，减少食欲，增加饱腹感，从而减少食物的摄入，有助于体重控制。
药代动力学度拉鲁肽的药代动力学特点决定了其临床应用的便利性和有效性。度拉鲁肽主要通过皮下注射给药，注射后迅速吸收进入血液循环，半衰期较长（通常为24-27小时），因此每天只需注射一次即可维持有效的血药浓度。这一特点使得度拉鲁肽在治疗中具有较好的依从性，患者无需频繁注射或调整剂量。
临床用途
降糖作用：度拉鲁肽通过促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放等多种机制，显著降低血糖水平，改善糖尿病患者的血糖控制。
减重作用：度拉鲁肽通过增加饱腹感、减少食物摄入和延缓胃排空等机制，有助于减轻体重，改善肥胖型2型糖尿病患者的体重管理。
心血管保护作用：研究表明，度拉鲁肽还具有心血管保护作用，能够降低心血管事件的发生风险，改善糖尿病患者的心血管健康。