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环硫雄醇

抗肿瘤药药理作用用法与用量注意事项不良反应参考文献

环硫雄醇

CAS号:2363-58-8
英文名:Epitiostanol
中文名:环硫雄醇
CBNumber:CB00136647
分子式:C19H30OS
分子量:306.51
MOL File:2363-58-8.mol

环硫雄醇化学性质

熔点 :127-128°
比旋光度 :D27.5 +24.4° (c = 1.054 in chloroform)
沸点 :417.1°C (rough estimate)
密度 :1.0122 (rough estimate)
折射率 :1.5700 (estimate)
溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :15.10±0.60(Predicted)
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :1.2mg/L(37 ºC)

安全信息

毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): 1, 5 i.p. (Minesita, p 805)

环硫雄醇性质、用途与生产工艺

抗肿瘤药环硫雄醇(Epitiostanol)又名乳疾宁，化学名:2α,3α-环硫-5α-雄甾-17β-醇。据文献报道适用于乳腺癌、乳腺症及女性化乳房等疾病的防治。具有强烈抑制肿瘤发育的效果，其抗癌有效率比丙酸睾丸素高一倍多。
药理作用本品能抑制雌激素与靶细胞中的受体结合而出现抗雌激素作用。
用法与用量 1．慢性囊肿性乳腺炎、男性乳房增殖肌内注射：每次10mg，每周1次。
2．乳腺癌肌内注射：每次10mg，每周3次。
注意事项 1．前列腺癌、男性乳腺癌、婴儿患者忌用。
2．本品有致畸胎作用，孕妇禁用。
3．本品连续大剂量应用可引起睾丸机能减退、皮肤过敏、水肿、红细胞增多及精神症状等，并有致畸胎作用。
不良反应本品连续大剂量应用可引起睾丸功能减退、皮肤过敏、水肿、红细胞增多及精神症状等，并有致畸胎作用。
参考文献 [1] 李志达,郭文璟,陈振荣等.环硫雄醇的合成与药理研究[J].福州大学学报(自然科学版),1988,(03):176-182.
[2] 潘秀森,黄自强,谢志淳等.国产环硫雄醇的毒性、抗雌激素活性及其对小鼠乳腺癌的抑制作用[J].福建医学院学报,1987,(04):275-278+353.
[3] 林丽英,李志达,陈振荣.抗肿瘤药环硫雄醇衍生物的合成[J].福州大学学报(自然科学版),1987,(03):113-116.
[4] 李志达,郭文璟,何长云.环硫雄醇中间体5α-雄甾-2-烯-17-酮的改进制备法[J].医药工业,1985,(05):32-33.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.1985.05.013.