ChemicalBook CAS数据库列表 噻利考西
噻利考西
- CAS号:169590-42-5
- 英文名:Celecoxib
- 中文名:噻利考西
- CBNumber:CB00134654
- 分子式:C17H14F3N3O2S
- 分子量:381.37
- MOL File:169590-42-5.mol
噻利考西化学性质
- 熔点 :157-159°C
- 沸点 :529.0±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: >20mg/mL
- 酸度系数(pKa) :9.68±0.10(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to off-white
- 水溶解性 :7mg/L(25 ºC)
- Merck :14,1956
- BCS Class :2
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
- InChI :InChI=1S/C17H14F3N3O2S/c1-11-2-4-12(5-3-11)15-10-16(17(18,19)20)22-23(15)13-6-8-14(9-7-13)26(21,24)25/h2-10H,1H3,(H2,21,24,25)
- InChIKey :RZEKVGVHFLEQIL-UHFFFAOYSA-N
- SMILES :C1(S(N)(=O)=O)=CC=C(N2C(C3=CC=C(C)C=C3)=CC(C(F)(F)F)=N2)C=C1
- CAS 数据库 :169590-42-5(CAS DataBase Reference)
- EPA化学物质信息 :Benzenesulfonamide, 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]- (169590-42-5)
安全信息
- 危险品标志 :Xn
- 危险类别码 :20/21/22-52-61-60
- 安全说明 :22-24/25-28-37/39
- 危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
- WGK Germany :3
- RTECS号 :DB2944937
- 危险等级 :IRRITANT
- 海关编码 :29350090
- 毒害物质数据 :169590-42-5(Hazardous Substances Data)
噻利考西 MSDS
4-[5-(4-Methylphenyl)-3-trifluoromethyl)-1H-pyrazol-yl]benzenesulfonamide
噻利考西性质、用途与生产工艺
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简介
塞来昔布是新一代非甾体抗炎镇痛药，通过选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成，达到抗炎症、镇痛的效果。
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环氧化酶-2的特异性抑制剂
塞来昔布与罗非昔布是目前临床上常用的两种环氧化酶-2(COX-2)的特异性抑制剂，由美国GD Searle & Pfizer公司研发成功，1999年上市销售，商品名：Celebrex，西乐葆，本品有显著的止痛抗炎作用，上消化道溃疡及其他并发症的发生率最低。
塞来昔布为非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶-2 (COX-2)阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用。临床适用于治疗急、慢性骨关节炎和类风湿性关节炎。 -
药理作用
塞来昔布有NSAIDs的抗炎镇痛作用。由于其化学结构的特点，本品可以与COX-2结合，且对COX-2有选择性的抑制作用。
塞来昔布的苯基与COX-2的疏水通道结合，亲水的磺胺基与COX-2“侧袋”内的513 位精氨酸及90位组氨酸形成氢链。本品又与COX-2120位置的精氨酸密切结合而起到了抑制COX-2对花生四烯酸转化为对人体不利的前列腺素的作用，由于COX-1与COX-2结构的细微差别，该药不能进入COX-1的分子内，也不能抑制COX-1转化花生四烯酸为前列腺素的作用。
因此，本品有良好的抗炎镇痛、保护胃黏膜、维持肾血流量、调节血小板凝聚作用，又解决了常用NSAIDs的消化道刺激作用。
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临床研究
塞来昔布已在23个国家1.3 万余名受试者进行了50批临床试验。
对骨关节炎(OA)和类风湿性关节炎 (RA)的抗炎止痛方面进行的研究：受试者都是诊断OA或RA至少3个月，疾病处于活动期或复发阶段，年龄在18～93岁，诊断标准评价依据美国风湿协会(ACR)的标准。对关节疼痛的评价标准用可视模拟分度表(VAS) 和美国疼痛检测表(APS)，关节疼痛、僵硬和功能受损情况的评价用WOMAC骨关节指数和健康评估问答(HAQ)功能障碍指数。广泛的临床试验均证实塞来昔布对OA和RA的疼痛是有效的。
塞来昔布对OA的临床试验疗效结论：通过VAS评价，100 mg、200 mg，bid，在减轻 OA患者的症状和体征上与萘普生500mg， bid疗效相同，优于安慰剂组，塞来昔布200 mg，bid无明显优于100mg，bid的疗效。对于 OA患者，止痛效果出现在24～48 h，与萘普生500mg，bid起效时间相当。用WOMAC(疼痛、关节僵硬和功能受损)评估，塞来昔布 100 mg，bid，200 mg，bid与萘普生500 mg，bid 作用相当。塞来昔布200 mg，qd和100mg， bid两种方法在减轻OA症状上疗效相同。
塞来昔布对RA的临床试验疗效结论：塞来昔布100 mg，bid和200mg，bid治疗RA 可达到有显著临床意义的症状缓解，与萘普生500 mg，bid疗效相当。对于RA患者肿胀和疼痛/压痛关节数目的减少，塞来昔布 100，200，400 mg，bid的疗效相似，与萘普生 500 mg，bid疗效相当。 -
药代动力学
口服塞来昔布后，可以很快吸收，约3h达峰浓度，单剂量口服200 mg峰浓度为705 ng/ml，吸收后与血浆蛋白结合高达97%;药物分布广，表观分布容积(455± 166)L;在体内由肝P450(CYP)2C9代谢酶代谢。羧酸和葡萄糖苷酸结合生物转化，由尿和粪便排出，有2%以原形由尿和大便排出; 消除半衰期约1 h。
药物处置和药动学变化随人种和年龄而有差异，轻度肝损害总吸收量(AUC)有增大。本品与高脂肪同时服用则血浆峰浓度将延长1～2h，AUC增加10%～20%;与铝镁抗酸剂一起服用时峰浓度将降低37%，AUC下降 10%;与华法令、酮康唑、甲氨喋呤(MTX)合用时无相互作用;与氟康唑、锂合用时有临床意义的相互作用，cmax减少37%，AUC下降 10%。 - 安全性和耐受性 由国外临床至少8500名受试者中收集到资料显示，他们服用塞来昔布的剂量至少为每日200 mg，其中400例每日服800mg(400mg，bid)。大约3900例服药超过6个月，2300例超过一年，124例超过 2年，发现服用塞来昔布的受试者耐受性和安全性良好。
- 不良反应 较少有胃肠道反应，对肾功能和血小板影响很小。急性过量可出现疲倦、嗜睡、恶心、呕吐和上腹痛，支持治疗后可缓解。可有胃肠道出血。罕见高血压、急性肾功能衰竭、呼吸抑制和昏迷。
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注意事项
对本产品中任何成分过敏者、已知对磺胺过敏者禁用。
哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者应避免服用塞来昔布。
不应用于哺乳期妇女。
白三烯拮抗剂扎鲁司特(zafirlukast)、抗真菌药氟康唑及他汀类调血脂药氟伐他汀与塞来昔布同服时，可使塞来昔布代谢减慢而升高血药浓度。
塞来昔布可使β受体阻断剂、抗抑郁药及抗精神病药的血药浓度升高。因此，塞来昔布与上述各药合用时应予注意。 - 用途 用于治疗关节炎，具有抗炎镇痛、缓解骨关节炎和类风湿关节炎症状和体征的作用
- 用途 治疗关节炎药
- 用途 用于骨关节炎和类风湿关节炎的对症治疗
噻利考西上下游产品信息
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噻利考西 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW1695904251
- 产品名称：塞来西布
- CAS编号：169590-42-5
- 包装：5G
- 价格：35元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：45645
- 产品名称：塞来昔布 Celecoxib, 98%, Thermo Scientific Chemicals
- CAS编号：169590-42-5
- 包装：100mg
- 价格：2474元
噻利考西生产厂家
- 公司名称：ASCHEM GmbH
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@aschem.ch
- 国家：瑞士
- 产品数：897
- 优势度：58
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