ChemicalBook CAS数据库列表 扑尔敏原料药
扑尔敏原料药
- CAS号:113-92-8
- 英文名:Chlorphenamine maleate
- 中文名:扑尔敏原料药
- CBNumber:CB00132858
- 分子式:C20H23ClN2O4
- 分子量:390.86
- MOL File:113-92-8.mol
扑尔敏原料药化学性质
- 熔点 :130-135 °C (lit.)
- 比旋光度 :-1~+1°(D/20℃)(c=5,DMF)
- 密度 :1.1984 (rough estimate)
- 折射率 :1.6800 (estimate)
- 闪点 :9℃
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :Freely soluble in water, soluble in ethanol (96 per cent)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Almost white
- 气味 (Odor) :odorless
- PH值 :4.0~5.5 (10g/l, 25℃)
- 水溶解性 :1-5 g/100 mL at 21 ºC
- Merck :14,2180
- BCS Class :3/1
- InChIKey :DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N
- LogP :3.389 (est)
- EPA化学物质信息 :Chlorpheniramine maleate (113-92-8)
安全信息
- 危险品标志 :T,F
- 危险类别码 :25-39/23/24/25-23/24/25-11
- 安全说明 :36/37/39-45-36/37-16
- 危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
- WGK Germany :3
- RTECS号 :US6504000
- TSCA :Yes
- 危险等级 :6.1(b)
- 包装类别 :III
- 海关编码 :29333990
- 毒性 :LD50 orally in mice: 162 mg/kg (Smith)
扑尔敏原料药 MSDS
Chlorphenamine hydrogen maleate
马来酸氯苯那敏 化学药品说明书
马来酸氯苯那敏|药典2005版
马来酸氯苯那敏滴丸|药典2005版
扑尔敏原料药性质、用途与生产工艺
- 简介 氯苯那敏,用于过敏性鼻炎、感冒和鼻窦炎及过敏性皮肤疾患如荨麻疹、过敏性药疹或湿疹、血管神经性水肿、虫咬所致皮肤瘙痒。
- 适应症 适应症用于感冒及皮肤粘膜过敏性疾病,功能主治荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎、也可用于过敏性皮炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏等。除有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用,通过对H1受体 的拮抗起到抗过敏作用外,还具有抗M胆碱受体作用,故服药后可出现口干、便秘、痰液变 稠、鼻黏膜干燥等症状。
- 药理作用 氯苯那敏为H1受体拮抗药,其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体,使组胺不能与H1受体结合,从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢,也不阻止体内组胺的释放。氯苯那敏还具有抑制中枢和抗胆碱作用,故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时间的实践认为,氯苯那敏的抗组胺作用较强,用量小,副作用小。氯苯那敏抗组胺作用较苯海拉明、异丙嗪强,而中枢抑制作用较弱,抗胆碱作用亦较弱。因嗜睡等不良反应轻微,故适用于小儿及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有减少气管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗组胺药问世之前,是临床最常用的抗组胺药 。
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药物相互作用
①与酒精及其他中枢神经抑制药,如巴比妥酸盐、催眠药、阿片类镇痛药、抗焦虑镇静药、抗癫痫药合用,可增加抗组胺药的中枢神经抑制作用,但新型抗组胺药此相互作用较弱。②与其他有抗胆碱作用的药物,如阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合用,可加强本类药物的抗胆碱作用。③部分经肝代谢的抗组胺药与肝药酶抑制药合用时,可致不良反应增加。④一些抗组胺药可能会掩盖某些具有耳毒性的药物,如氨基苷类抗生素的毒性症状。⑤抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应,因此在皮试前若干天应停止使用一切抗组胺药物,以免影响皮试结果。⑥本品与苯妥英合用可能抑制其肝脏代谢,使其毒性增加,应注意监测苯妥英浓度。⑦可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类及拟交感神经药等作用。⑧同时饮酒或服用中枢神经抑制药,可使本品药效增强。
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制备
一种马来酸氯苯那敏的合成方法,包括以下步骤:
1)对氯苄基吡啶的制备
在高压釜中加入对氯氰苄和催化剂二茂钴,抽真空,升温至150℃,通入经干燥处理的乙炔气体,温度上升,温度维持在150~170℃通 入乙炔气体,通气结束后,在150~170℃高压反应4h,反应结束后,蒸馏,得对氯苄基吡啶。
2)马来酸氯苯那敏的制备
在四氢呋喃溶剂中,加入对氯苄基吡啶,氨基钠,温度在20~25℃反应1小时,然后滴加N,N-二甲基氯乙烷的甲苯溶液,温度控制在30~40℃,滴加完毕后,在40~45℃反应2小时,反应结束后,降至常温,然后加水洗有机相至中性,回收溶剂,得氯苯那敏浓缩液,浓缩液经负压蒸馏,得氯苯那敏。在无水乙醇中加入马来酸,搅拌溶解后,加入氯苯那敏,加完后,搅拌30分钟,降温至0~-2℃保温2小时,抽滤得马来酸氯苯那敏粗品.用1.5倍的无水乙醇精制得马来 酸氯苯那敏精品。
- 化学性质 白色结晶性粉末。熔点131-135℃。易溶于水、乙醇、氯仿,微溶于乙醚、无臭、味苦。
- 用途 该品抗组织胺作用超过苯海拉明和异丙嗪,用量小,副作用轻。用于荨麻疹、血管舒张性鼻炎、感冒、哮喘、鼻炎、接触性皮炎,也用于药物和食物等引起的过敏症、虫咬及晕动等。
- 用途 抗组织胺药。与氯屈米通相类似,溴苯吡胺也中抗组织胺药。溴苯吡胺的生产方法也与氯屈米通相类似,只不过将起始原料用溴苯化合物代替。
- 用途 用作抗过敏药
- 生产方法 由2-对氯苄基吡啶经两步缩合而得。在干燥的反应锅内,加入氨钠、无水甲苯,加热至回流,将2-对氯苄基吡啶和溴代乙醛缩二乙醇同时滴入。加毕,回流反应8h。冷却静置,取甲苯液,固体物用少量水溶解后以甲苯提取。将提取液与甲苯液合并,水洗至中性,回收甲苯,得3-对氯苯-3-(2-吡啶基)-丙醛缩二乙醇。将其与DMF混匀加入反应锅,搅拌下加入甲酸与水的混合液。加热至110-120℃反应2h,150-160℃反应3h。冷却,减压回收DMF,加热水稀释,用碱液调至pH14。然后用甲苯提取,用水洗提取液至中性,回收甲苯后减压蒸馏,收集150-190℃馏分,得氯屈米通。
- 生产方法 由氯屈米通与顺丁烯二酸成盐而得。
扑尔敏原料药上下游产品信息
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下游产品
扑尔敏原料药 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/11
- 产品编号:XW01139282
- 产品名称:扑尔敏
- CAS编号:113-92-8
- 包装:25G
- 价格:94元
- 更新日期:2024/11/11
- 产品编号:XW01139281
- 产品名称:扑尔敏
- CAS编号:113-92-8
- 包装:5G
- 价格:58元
扑尔敏原料药生产厂家
- 公司名称:Bristhar Laboratorios, C. A.
- 联系电话:--
- 电子邮件:brick@bristhar.com.ve
- 国家:委内瑞拉
- 产品数:309
- 优势度:58
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