羟乙磺酸喷他脒

概述药理和应用生物活性靶点体外研究体内研究羟乙磺酸喷他脒试剂级价格

羟乙磺酸喷他脒

CAS号:140-64-7
英文名:Pentamidine isethionate
中文名:羟乙磺酸喷他脒
CBNumber:CB00132220
分子式:C23H36N4O10S2
分子量:592.68
MOL File:140-64-7.mol

羟乙磺酸喷他脒化学性质

熔点 :188-194 °C(lit.)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Freely soluble in water, sparingly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride.
形态 :powder
颜色 :White to Off-White
Merck :13,7192
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :YBVNFKZSMZGRAD-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :140-64-7(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Ethanesulfonic acid, 2-hydroxy-, compd. with 4,4'-[1,5-pentanediylbis(oxy)]bis[benzenecarboximidamide] (2:1) (140-64-7)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38-43
安全说明 :26-36/37
危险品运输编号 :3249
WGK Germany :3
RTECS号 :CV6500000
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :2925294500
毒性 :LD50 intraperitoneal in mouse: 63mg/kg

羟乙磺酸喷他脒 MSDS

Pentamidine isethionate

羟乙磺酸喷他脒性质、用途与生产工艺

概述喷他脒羟乙磺酸盐别名：戊烷脒、英文名：PentamidineIsethionate为无色结晶性粉末，无臭、味苦。可溶于水或甘油，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿、丙酮、乙醚。
药理和应用喷他脒羟乙磺酸盐为芳香双脒类药物。本品作用机制尚不够清楚，可能干扰核苷酸生物合成和DNA的复制，也可干扰叶酸盐的转换。对利什曼原虫有直接杀灭作用。是治疗癌艾滋病并发卡氏肺孢子虫肺炎的首选药，是治疗黑热病的有效药物，但因其毒副作用较严重，故临床仅用于锑剂无效或对锑剂过敏等不宜用锑剂的患者。喷他脒羟乙磺酸盐还可用于非洲锥虫病的早期治疗。
生物活性 Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂，也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。
靶点
Target Value
PRL Phosphatases
体外研究
Pentamidine在实验中会干扰许多细胞过程。具体来说，Pentamidine以非嵌入的方式与DNA结合，并似乎优先与锥体虫中动质体DNA结合。此外，Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖体功能，也会抑制核酸，蛋白质，磷脂，以及聚胺的合成。Pentamidine也会抑制某些蛋白酶，包括胰蛋白酶，同时会减少细胞耗氧量。Pentamidine在体外具有抗原生动物活性。Pentamidine对 L. infantum 前鞭毛体表现出细胞毒性，IC50为2.5 μM。2.5 μM Pentamidine诱导49.6% L. infantum 前鞭毛体早期程序性细胞死亡。相对于未处理的控制组样品，2.5 μM Pentamidine诱导前鞭毛体中G1和S期大大减少(对控制组和pentamidine处理的前鞭毛体，G1:77.0比15.0%；S:11.0比2.4%)。Pentamidine能够与小牛胸腺DNA(CT-DNA)结合，并诱导DNA双螺旋的构象变化。Pentamidine也会与泛素结合以修改泛素的β-群。Pentamidine是肝细胞再生磷酸酶(PRLs)的抑制剂。在磷酸酪氨酸多肽去磷酸化过程中，1微克/毫升Pentamidine 完全抑制重组PTP1B的活性。在去磷酸化磷酸酪氨酸多肽基质中，10微克/毫升Pentamidine完全抑制重组PRL-1，PRL-2 和PRL-3的活性。Pentamidine (1 微克/毫升)培育48小时会降低85%转染的NIH3T细胞内PRL磷酸酯酶的活性。10微克/毫升Pentamidine完全抑制黑色素瘤细胞系(WM9)，结肠癌细胞系(WM480)，和肺癌细胞系(A549) 等所有表达内源性PRLs细胞的生长。
体内研究 Pentamidine在动物模型中具有有效的抗原生动物活性。在鸡胚肺上皮细胞和患有肺炎的大鼠肺细胞实验模型中，Pentamidine (0.3-9 毫克/升)降低 P. carinii 的存活性能。在75%的动物中，5毫克/千克 Pentamidine治疗2周能够根除 Pneumocystis carinii 肺炎。Pentamidine抑制WM9人黑素瘤肿瘤在裸鼠中的生长。在16周研究期间， 250微克pentamidine处理过的小鼠体内，肿瘤大小与治疗起始点相似，而对照组小鼠体内的肿瘤生长极快，以至于在第4周需要牺牲动物。Pentamidine诱导超过50%的肿瘤块发生显著的细胞坏死。