甲磺酸依喜替康
- CAS号:169869-90-3
- 英文名:Exatecan mesylate
- 中文名:甲磺酸依喜替康
- CBNumber:CB00130269
- 分子式:C25H26FN3O7S
- 分子量:531.56
- MOL File:169869-90-3.mol
- 储存条件 :4°C, protect from light, stored under nitrogen
- 溶解度 :DMSO:7.41(Max Conc. mg/mL);13.94(Max Conc. mM)
Water:0.0(Max Conc. mg/mL);0.19(Max Conc. mM) - 形态 :A solid
- 颜色 :Light yellow to green yellow
- 稳定性 :Hygroscopic
- InChIKey :BICYDYDJHSBMFS-OVCYJQQENA-N
- SMILES :S(O)(=O)(=O)C.N[C@H]1CCC2C(C)=C(F)C=C3N=C4C5=CC6[C@@](C(=O)OCC=6C(=O)N5CC4=C1C3=2)(O)CC |&1:6,21,r|
甲磺酸依喜替康性质、用途与生产工艺
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用途
甲磺酸伊喜替康是一种DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
- 生物活性 Exatecan mesylate (DX8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
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靶点
Topoisomerase I
0.975 μg/mL (IC 50 )
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体外研究
Exatecan mesylate is a potent topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.975 μg/mL. Exatecan mesylate (DX-8951f) significantly inhibits the proliferation of several cancer cell lines, with mean GI 50 s of 2.02 ng/mL, 2.92 ng/mL, 1.53 ng/mL, and 0.877 ng/mL for breast cancer cells, colon cancer cells, stomach cancer cells and lung cancer cells, respectively. Exatecan mesylate (DX-8951f) displays cytotoxic activities against PC-6, PC-6/SN2-5 cells, with mean GI 50 s of 0.186 and 0.395 ng/mL, respctively. Exatecan mesylate (34 nM) stabilizes DNA-TopoI complexes in PC-6 and PC-6/SN2-5 cells.
-
体内研究
Exatecan mesylate (DX-8951f, 3.325-50 mg/kg, i.v.) exhibits antitumor activities in the mice model bearing tumor cells, without toxic death. Exatecan mesylate (15, 25 mg/kg, i.v.) hightly inhibits MIA-PaCa, BxPC-3 primary tumor growth in the MIA-PaCa-2 early-stage model and early-stage model of BxPC-3. Exatecan mesylate (15, 25 mg/kg, i.v.) also significantly suppresses BxPC-3 lymphatic metastasis and completely eliminates lung metastasis in the BxPC-3 late-stage cancer model.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13631AG
- 产品名称:Exatecan mesylate
- CAS编号:
- 包装:10 mg
- 价格:700元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13631AG
- 产品名称:Exatecan mesylate
- CAS编号:
- 包装:50 mg
- 价格:1580元
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- 产品数:104
- 优势度:55
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- 优势度:58
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- 优势度:58
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- 优势度:58
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